肿瘤靶向药物载体的肿瘤细胞靶向性研究.pdfVIP

Med 41No4 2013，Vol 296 TianjinJ,Apr doi：10．39696．issn．0253—9896．2013．04．003 肿瘤靶向药物载体的肿瘤细胞靶向性研究4 刘鉴峰刘金剑王德芝贺欣徐宏艳褚丽萍△ 【摘要】 目的研究多肽介导的肿瘤靶向药物载体的制备及其细胞摄取性能。方法 以丁二酸酐为手臂将 (M1Tr)比色试验检测载体的细胞毒性，流式细胞术比较连接SP5—52前后细胞对载体的吸收情况，倒置荧光显微镜观 察肿瘤细胞对载体及药物的吸收情况。结果经乙酰化修饰的靶向载体具有良好的生物相容性，在4Ixmol／L浓度下 24 h的细胞存活率高于80％；流式细胞仪检测结果表明靶向载体对非小细胞肺癌H460细胞具有良好的靶向性，游离 SP5—52多肽可以抑制载体的靶向性；靶向载体可以通过物理包埋的方式载阿霉素，并对阿霉素的释放具有缓释作用； 倒置荧光显微镜观察结果显示靶向载体可以使阿霉素更大量的进入肿瘤细胞。结论G4一FITC—SP5—52体外展示出 了良好的肿瘤靶向性，有可能成为临床肿瘤治疗的靶向药物载体。 【关键词】纳米结构；药物载体；肿瘤；多柔比星；PAMAM；SP5—52多肽 on ofTumorCellsof Carrier StudyTargeting Tumor-TargetedDrug LIU Dezhi，HEXin，XU Jianfeng，LIUJinjian，WANG Hongyan，CHULiping Nuclear ofMolecularMedicine，InstituteMedicine，ChineseAcademy TianjinKeyLaboratory ofRadiation ofMedical Scienceand UnionMedical Peking College，Tianjin300192，China To thecancer carrierSP5—52 with [Abstract】Objective targeted using conjugatedgenera— prepare drug peptide tionfour itscancercell SP5—52 was polyamidoamine(PAMAM)dendrimer，andstudy targetedcapability．Methodspeptide to four succinic FITCwas tothecancer car- conjugatedgenerationPAMAM(G4)withanhydride，andconjugated targeteddrug tierasfluorescent cell ofthecarrierwasdetectedtetrazoliumsaltcolorimetric cellul