血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂的研究与应用.pdfVIP

· 综 述 · 临嘛医学工程2010年1月第17卷第1期 血小板膜糖蛋自IIb／ma受体拮抗剂的研究与应用 杨 国雷 (佛山市南海区人 民医院 血液科，广东 佛山528200) 摘【要】 血小板活化形成的血小板血栓是动脉血栓形成的始动环节。血小板膜糖蛋白 (glycoprotein，GP)参与血小板活化，GP Ⅱb／$a作为纤维蛋 白原受体 ，介导血小板聚集的最终途径 ，是 国内外研究的热点。GPIIbAIIa受体拮抗剂 目前 已成为一类新型、强 效、合理的抗血小板药物。本文就 GPIIb／IIIa受体拮抗剂的研究及临床应用作一综述。 【关键词】 血小板膜糖蛋白IIb／ma；拮抗剂；冠心病；脑卒中 中图分类号：R973+．1 文献标识码：B 文章编号：1674—4659 (2010)0l一0149—03 ResearchandApplicationofPlateletGlycoprotein IIb／maAcceptorAntagonist yAⅣGGuole (DepartmentofHematology，NanhaiPeople Hospitals，Foshan528200,China) A【bstract】 Plateletstartsthearterythrombogenesis．Plateletglycoprotein(GP)Ilb／IIIa，whichisthereceptoroffibfinogen，mediates thefinalpahtwayofplateletaggregation．Now GPIIb／IlIaantagonist，asanew—type，powerfulandladvisableantiplateletmedicineiswidely usedinclinic．PurposeofthetextistosummarizeresearchandapplicationofplateletglycoproteinIIb／IIIaacceptorantagonist． K【eywords】 Plateletglycoprotein(GP)IIb／Illa；Anatgonist；Coronaryheartdisease；Apoplexia 血小板活化形成的血小板血栓是动脉m栓彤成的始动环 vWF、纤维连接蛋 白 (FN)、玻璃连接蛋 白 (vN)。目前研究 节。血小板膜糖蛋白 (glycoprotein，GP)参与血小板活化 ，在 表明，GPIIb／IIIa活化主要通过以下四个方面实现： (1)蛋 白 血小板黏附、聚集中起重要作用，主要有：GPlIb／Illa、GPI 激酶c (PKC)途径：PKC能够使 GPIIIa胞内区Ser／Thr残基 b／Ⅸ、CD62P (即P选择素)，其中GPⅡh／ma作为纤维蛋白 磷酸化，通过 “内向外”的信号转导，导致胞外区构型改变 ， 原受体 ，介导血小板聚集的最终途径，是国内外研究的热点。 配体结合位点暴露，此途径是GPIIb／lIla活化的最主要途径…。 (2)骨架蛋 白重组途径：血小板 GPIIb／IIIa胞 内区与胞浆 内骨 1GPIIb／llIa的分子结构、活化及作用机制 架蛋 白连接，在激动剂作用下，骨架蛋 白重组、收缩，产生 1．1GPllb／llla的分子结构 “内向外”的信号，进而胞外区构型改变，配体结合位点暴露。 GPⅡb／llIa(lIb )属于整合素家族，存在于 小板和 (3)R—ras途径 ：R—ras是一种小分子量 G蛋 白，受GTP—GDP 巨核细胞表面，每个静息血小板约有 50000～80000个 GPⅡ 循环调节 ，参与GPIIb／IIIa受体活化 ，但其参与调节的分子机 b／Illa表达，约 70％布在血小板表面 ，30％位于 d颗粒膜上 ， 制 目前尚不明确。 (4)纤维蛋 白原与GPIlb／IIIa结合．产生 由GPⅡb与GPⅢa在 caz存在下以 1