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胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) M受体阻断药 胆碱受体阻断药 N受体阻断药 一、M 胆碱受体阻断药 是指作用于节后胆碱能神经受体,阻断节后胆碱能神经兴奋的药物,也称胆碱能神经阻断药、平滑肌解痉药。 阿托品是此类药物的代表。 阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用] 作用机制： 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 3.眼 扩瞳 4.心脏 (1)心率 心率加快：较大剂量阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。 5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。-----抗休克 阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 [临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.解除有机磷酸酯中毒 4.抗休克 5.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜 (3)眼底检查 [不良反应] 口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。 山莨菪碱 (anisodamine,654-2) 特点： 1. 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2. 解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。抗震颤作用强于阿托品。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品 阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。 二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 （3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。 2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和