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周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的家兔体内药物动力学和药效学评价.pdf
Chinese Journal of Pharmaceuticals 2010, 41 4 261
中国医药工业杂志 ( ) · ·
药物制剂
周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的
家兔体内药物动力学和药效学评价
1 1 1* 2 2
罗华菲 ，刘笑芬 ，王 浩 ，尹栩颖 ，陈凯栋
1. 201203 2. 100024
( 上海医药工业研究院，药物制剂国家工程研究中心，上海 ； 北京紫竹药业有限公司，北京 )
摘要：以丙烯酸酯压敏胶为黏合基质，采用透皮控释技术制备周效依托孕烯和炔雌醇的复方避孕贴剂。采用LC-MS/MS
法测定家兔血浆中炔雌醇和依托孕烯的浓度，并考察其对家兔抗排卵的效果。结果表明，复方依托孕烯贴剂贴于家兔腹
部透皮给药 7d，能维持较恒定的血药浓度，移除贴剂后，血药浓度迅速降低。家兔抗排卵试验结果显示，给药 1 d 后，
复方依托孕烯贴剂对家兔交配诱发排卵有明显的抑制作用，平均排卵点为 0.60±1.3，与空白对照组平均排卵点 6.0±1.9 相
比，其排卵抑制率为90.0 ％；给药7 d 后，对家兔交配诱发排卵也有明显的抑制作用，平均排卵点为 1.25±1.5，与相应
的空白对照组平均排卵点4.5±1.0 相比，排卵抑制率为 72.2 ％。表明复方依托孕烯贴剂具有显著的抗排卵作用。
关键词：避孕；透皮给药；依托孕烯；炔雌醇；药动学；抑制排卵
R944.9 A 1001-8255 2010 04-0261-05
中图分类号： 文献标志码： 文章编号： ( )
Pharmacokinetical and Pharmacodynamical Evaluation
in Rabbits for Once-weekly Contraception
of Compound Etonogestrel and Ethinyl Estradiol Transdermal Delivery System
1 1 1* 2 2
LUO Huafei , LIU Xiaofen , WANG Hao , YIN Xuying , CHEN Kaidong
1. National Pharmaceutical Engineering and Research Center, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 201203;
(
2. Beijing Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd., Beijing 100024)
ABSTRACT: The once-weekly compound etonogestrel ET and ethinly estradiol EE transder
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