蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究.pdfVIP

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2017-08-28 发布于江西
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蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究.pdf

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蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究.pdf

2012年10月中成药 October2012 ChineseTraditionalPatent V01．34No．10 第34卷第10期 Medicine [制剂] 蛇床子素p环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究王周丽，贝永燕，朱爱军，陈维良，施林森，张学农‘ (苏州大学药学院药学系，江苏苏州215123) 摘要：目的制备蛇床子素B-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性，并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为。方法采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素13-环糊精包合物，以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标k(34)正交实验，高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度。结果最终确定优选处方的辅料比例为10％微晶纤维素 (52．7±2．4)S，硬度(5．13±0．47)kg，1h内的累积溶出度(93．14-1．2)％；大鼠体内原料药组的k为2．65h， p。g／mL，Auc嘣为21．32Ixg·h／mL，包合物分散片组的L。为2．14 c一为2．87 h，c一为36．64斗r／mL，AUCo埘为 272．41 有溶散快，分散均匀，有效成分溶出速率快的特性，并能提高其大鼠体内生物利用度。关键词：蛇床子素B．环糊精包合物；分散片；正交设计；体外释药；药动学中图分类号：R969．1 文献标志码：A 文章编号：1001-1528(2012)10-1887-06 and inratof inclusion dis· Preparationpharmacokinetics complex osthol-pCD tablets persible WANG BEI ZHU CHEN SHI Zhou—li， Yong—yah， Ai-jun， Wei—liang， Lin—seng， ZHANG Xue—nong+ Science，Soochow 215123，China) (DepartmentofPharmaceutics，CollegeofPharmaceutical University，Suzhou To theinclusion of for its inwa— ABSTRACT：Am improvingsolubility prepare complexosthol—B—cyclodextrin and inrats．M凰THODSTheinclusioncom- to thereleasecharacteristics讥vitro ter．and study pharmacokinetics for countermixture method．ne Wasused ofostholwith wasmanufactured stirring orthogonaldesign plex B—CD by