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No．3
第42卷第3期 应用化工 V01．42
Chemical Mar．2013
2013年3月 Apphed Industry
渺驴埘坳驴抄婶
2应用技术2
易、：冱争、：驴．、护、￡g》、护、护圆
抗肿瘤药物来那度胺的合成方法
陈立福1，李春新2，张鹏云2，刘茵2
(1．西北师范大学化学化：[学院，甘肃兰州730070；2．甘肃省化工研究院，甘肃兰州730020)
摘要：2一甲基一3．硝基苯甲酸甲酯(1)与卤化剂反应，制得2一卤甲基一3一硝基苯甲酸甲酯(2)。￡一谷氨酰胺(3)经酯
化反应制得谷氨酰胺甲酯(4)，在Boc试剂、偶联剂和催化剂的作用下，进行分子内关环，制得Boc保护的3一氨基哌
啶-2，6一二酮(7)，与2一卤甲基一3一硝基苯甲酸甲酯(2)在弱碱的条件下合环，经硝基还原反应，得到来那度胺(9)。本
方法反应条件较温和，反应步骤简单易行，降低了生产成本，并且提高了产率，总收率约为40％。
关键词：来那度胺；抗肿瘤药物；骨髓增生异常综合症；合成
626．32 文献标识码：B 文章编号：167l一3206(2013)03—0572一03
中图分类号：R914．5；O
of lenalidomide
methodanticancer
Synthetic drugs
CHEN nn2
Li-ful，LIChun—xin2，ZHANGPeng—yun2，UU
of andChemical Normal 730070，China；
(1．CollegeChemistry Engineering，NorthwestUniversity，Lanzhou
of
2．GansuResearchInstituteChemical
Industry，Lanzhou730020，China)
obtainedfrom
Abstract：2一Halomethyl一3一nitrobenzoate(2)was haloge—
nationreactions．Glutamine obtainedfrom
methylester(4)was L—glutamine(3)viaesterification，3一ami—
fromintramolecular Boc
obtained under
no—pipefidine一2，6一dione(7)was cyclization reagent，condensing
and underweakbase nitro—
agent catalyst．Compound(2)and(7)cyclizationcondensation，followedby
reductionto methodcanshortenreaction
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