抗糖尿病先导化合物Fla—CN的合成工艺研究.pdfVIP

第20卷 1期 天津 医科大学学报 VoI．2O．No．1 2014年 1月 JournalofTianjinMedicalUniversity Jan．2014 文章编号 1006—8147(2014)01—0068—03 抗糖尿病先导化合物Fla—CN的合成工艺研究 岳小龙，陈家浩，秦 楠，段宏泉 (天津医科大学药学院，基础医学研究中心，天津市临床药物关键技术重点实验室，天津 300070) 摘要 目的：对抗糖尿病先导化合物Fla—CN(3—0一f(E)一4一(4一氰基苯基)一3一烯一2一酮丁基】山萘酚)的合成工艺进行研究。方法：以 对氰基苯甲醛和山萘酚为合成起始原料，先后经过Claisen—Schimidt反应，仪，3-不饱和酮的0【位溴代反应和醚化反应得到 目标 化合物F1a—cN．并从反应温度、底物浓度、反应物当量比以及催化剂等方面进行单因素考察试验，摸索最佳反应条件，建立合成 工艺，提高反应总收率。结果：通过单因素考察等方法，建立了Fla—CN的合成工艺，目标产物的总收率显著提高，达到50％。结 论：该工艺采用价廉易得的原料，简便的合成工艺与纯化手段，提高了反应收率，降低了生产成本。 关键词 抗糖尿病先导化合物；黄酮衍生物Fla—CN；合成工艺；单因素考察 中图分类号 R9 文献标志码 A Studyonthesynthesisprocessofanti—diabeticleadcompoundFla—CN YUEXiao-long，CHENJia-hao，QINNan，DUANHong—quan (SchoolofPharmacy，ResearchCenterofBasicMedicalSciences，TianjinKeyLaboratoryonTechnologiesEnablingDevelopmentofClini— calTherapeuticsandDiagnostics，TianjinMedicalUniversity，Tianjin300070，China) Abstract Objective：Toexplorethesynthesisprocessofanti—diabeticleadcompoundFla-CN(3-0一㈣【—4一(4一Cyanopheny~一2一oxobut一 3-en一1—y1]kaempfero1)．Methods：ThetargetcompoundFla-CNwaspreparedfrom4-eyanobenzaldehydeandkaempferolviaClaisen— Schimidtcondensation，一brominationofthe0，【3[-unsaturatedketone，andetherificationreaction．Toestbalishasuitablesynthesisprocess forahighyield．Th epreferredreactionconditionsincludingreactiontemperature，substrateconcentration，reactantsproportionandthecat— alystwereexploredbysingle—factorexperiments．Results：ThesynthesisprocessofFla—CNwasestba lishedbysingle-factorexperiments． Thetotalyieldhadsignificantlyincreasedto50％．Conclusion：Thepreferredsynthesisprocesscouldincreasethetotalyieldandreduce costsusingcheaprawmaterials，convenientpreparationandpurificationmethods． Keywords anti—diabetesleadcompound；flavonoidderivativeFla-CN；synthesisprocess；single—factorexperiment 本课题组前期对临床应用确有疗效的中药委 骼肌细胞中的代谢 。因此，黄酮衍生物Fla—CN是 陵菜(Potentillachinensis)开展了有效成分研究，发 一 种结构