麝香酮的药理与合成研究进展.pdfVIP

第33卷第2期 工 VoL33Ncx2 2010年 2月 Feb． 2010 麝香酮的药理与合成研究进展 马丽锋 ，郝六平 ，李丽娟 ，陈 慧-，马吉海 (1．河北化工医药职业技术学院，河北 石家庄 050026；2．河北科技大学理学院，河北 石家庄 050018) [摘 要】麝香酮(3一甲基一环十五烷酮)是麝香具有生理活性的重要组分，是麝香香味的主要来源，不仅可用作高级定香 剂，而且还可用于医药。概述了近年来关于麝香酮的药理和合成情况。 [关键词]麝香酮；药理；合成 [中图分类号]R285 【文献标识码]A [文章编号]1003-5095(2010)02-0011-04 麝香是中国的特产，卒《申农本草经》将其列为上 麝香酮单独制成气雾剂和含片在临床上用来治疗冠 品。梁陶弘景 《本草集注》、明李时珍 本《草纲 目》等历 心病，缓解心绞痛 。 代著作均有记载。麝香以通诸窍、开经络、透肌骨，内 1 麝香酮药理活性 治中风、中气、中恶及小J噍 痫，外治跌打损伤及疮毒 1．1 对中枢神经系统的作用 等症而著称[1]。在国家药典中，有 10％的中成药需用麝 实验表明，大鼠多次灌服麝香酮5mg／kg剂量能 香，北京和上海应用麝香配伍 的中成药达 1／4以上。 明显地缩短戊 巴比妥钠引起的睡眠时间。这并非是直 目前京沪两地医药界用麝香酮代替天然麝香与其他 接兴奋中枢，而是由于麝香酮激活肝微粒体药物转化 中药配伍制成的中成药主要有苏合香丸、紫雪散、周 酶的作用，加速肝 内戊 巴比妥钠代谢失活的结果。与 氏回生丹、牛黄清心丸、第一丹、西黄丸、六神丸等。这 上述结果相反，如果麝香酮剂量为 100,--,500mg／kg， 些用麝香酮代替天然麝香制成的中成药用于治疗冠 可使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长。故麝香酮 心病、小儿高烧、急性肠 胃炎、跌打损伤、五宫科炎症、 小剂量兴奋中枢，大剂量则抑制中枢[3】。 乳腺炎、淋巴结核、扁桃腺炎、腮腺炎等疾病均收到良 1．2 抗痴呆作用 好疗效。 研究表明，东莨菪碱所致痴呆大鼠的胸主动脉 麝香酮是天然麝香的主要功能成分，化学名为 C 摄取量明显减少。而低、中、高3个剂量的麝香酮 3一甲基叼叶五烷酮，分子式为C。6H ，分子量为238。其 均可促进痴呆大鼠胸主动脉 Ca2+摄取，其促进作用与 外观为无色或淡黄色结晶体，具有麝香的特殊香味，熔 改善痴呆动物的学习记忆情况相一致。说明麝香酮是 点为33℃，熔化后呈黏稠状液体，沸点为 130C／ 通过促钙 内流增加细胞 内可用性钙达到其改善学习 1．6kPa，相对密度为0．9200～0．9268，折光系数为 记忆的目的。对于由于细胞内可用性钙低于生理水平 1．479～1．489，不溶于水，溶于乙醇和油类溶剂。雄性 所致之老年性痴呆有显著的疗效 。 麝鹿生殖腺的分泌物 (即天然麝香)经水蒸气蒸馏可 1．3 对血液系统的作用 分离出麝香酮，=1 为红睐色l的粒状物圆。 人工合成麝香酮能溶解家兔的红血球，用麝香酮 麝香酮可作为香料的重要组成成分，具有沉柔、 处理后血小板的凝集率明显下降，并与药物浓度有 令人愉快的强烈麝香香气，而且能使香精具有高雅、 关。1次腹腔注射 100mg／kg，麝香酮能明显降低ADP 润和的香气，是不可多得的高级调香香料。同时，麝香 诱导的血小板凝集率。麝香酮能影响血小板收缩蛋白 酮还具有天然麝香的某些重要药理作用。麝香酮在临 功能，使血凝块不能正常收缩，明显延长家兔凝