戊二醛一步固化法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球.pdfVIP

中国医药工业杂志 ChineseJournalofPharmaceuticals2010，41(1) · 23 · ，，’ ’’ ’ ’ ’ i药物制剂 i ’r ‘ ‘‘‘t ‘ ‘‘‘ ‘‘， 戊二醛一步固化法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球 杨春梅 。，顾 磊 ，孙 怡 ，孙 军 ，高 峰 (1．华东理工大学药学院药剂教研组 ，E海 200237；2．1二海市医药学校，E海200135) 摘要：以壳聚糖为载体，戊 二醛为交联剂 ，氟尿嘧啶为模型药物，采用 一步固化法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球制剂。以外 观和包封率为指标优化了处方 ，并考察了交联剂浓度和交联时间对微球体外释放行为及溶胀度的影响。采用扫描电镜和 红外光谱对微球结构进行表征。所得载药微球的载药量和包封率为33．5 、51．2 ，平均粒径为 (6．8±1．8)um，30min 时突释量为 33．5％。 关键词：壳聚糖 ；微球制剂；氟尿嘧啶；固化法；戊二：醛 中图分类号：R944．9 文献标志码 ：A 文章编号：1001—8255(2010)010023—04 One—stepSolidificationwithGlutara1dehydeinPreparation ofFluorouracil—loadedChitosanM icrospheres YANG Chunmei ．GU Lei，SUN Yi，SUN Jun ，GAO Feng (J．Dept．ofPharmaceutics，SchoolofPharmacy,EastChinaUniversi~ofScienceandTechnology,Shanghai200237 2．ShanghaiPharmacySchool,Shanghai200135) ABSTRACT：Fluorouracil—l·oadedchitosanmicrosphereswerepreparedbyone—s·tepsolidificationtechniquewith chitosanasdrugcarrier，glutaraldehydeascrosslinkingagent．Thepreparationwasoptimizedbysinglefactortestwiththe appearanceandencapsulationefficiencyastheindexes．Theeffectsofcrosslinkingagentconcentrationandcrosslinking timeontheinvitroreleaseandswellingratioofthemicrosphereswereinvestigated．Thesturctureofthemicrosphere wasanalyzedbyscanningelectronm icroscopyandinfraredspectrum．Thedurgloadingandencapsulationefficiencyof fluorouracil—loadedchitosanmicrosphereswere33．5 and51．2 withmeandiameterof(6．8士1．8)Llm，andtheburst releaseat30minwas33．5 at30min． KeyW ords：chitosan；m icrosphere；fluorouracil；solidification；glutaraldehyde 壳聚糖 (CS)是天然多糖 中唯一的碱性多糖， 具有生物相容性和生物可降解性较好、分解产物 无毒性等优点，广泛用作药物载体 ¨。氟尿嘧啶 收稿 日期：2009．05—15；修回日期：2009．10。23 基金项 目：上海市科委专项基金 (0852nm05900)；111学科创新g (fluorourac