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第十章 表面活性剂 主讲教师：丁 红 山西医科大学药剂教研室 第一节 概述 一、定义 表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 两亲结构 表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。 正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。 当表面活性剂浓度低时，降低表面张力很显著，它的表面活性越强。 表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。 对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。 表面活性剂在溶液表面的吸附 水 第二节 表面活性剂的分类 一、离子表面活性剂 1、高级脂肪酸盐： ①通式：(RCOO-)nMn+ ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，用于外用制剂。 2、硫酸化物 ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠) 。 ③性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 3、磺酸化物 ①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④应用： 黏度低、去污力、油脂分散力都强，常用优良洗涤剂。 1.结构：含有一个五价氮原子，带正电荷。 2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。 3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。 4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵 (新洁尔灭) 分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。 卵磷脂：不溶于水，可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料； 氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀。 性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强。 二、非离子表面活性剂 1.结构组成 ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合 2.性质： 毒性小，不解离，不受pH的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服、注射制剂。 （一）脂肪酸甘油酯 种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸， HLB为3~4。 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。 （二）多元醇型 1.蔗糖脂肪酸酯 种类：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游离脂肪酸和蔗糖， HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶。 应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。 2.脂肪酸山梨坦（司盘类 Spans） 3. 聚山梨酯 ( 吐温 Tweens) 1.聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类，Myrij） 通式：R·COO·CH2(CH2O CH2)nCH2·OH 品种： Myrij-45 Myrij-49 Myrij-51 Myrij -52 Myrij-53 应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。 2.聚氧乙烯脂肪醇醚 通式：R·O·(CH2O CH2)nH 产品: （1）苄泽类(Brij)，如Brij-30 、Brij-35，作O/W乳化剂。 （2）西土马哥(cetomacrogol)为O/W型乳化剂 或挥发油增溶剂。 （3）平平加O(perogol O) （4）埃莫尔弗(emlphor) 易溶于水和醇及多种有机溶剂， HLB为12~18，具有较强亲水性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。 又泊洛沙姆(polox