滇藏荨麻提取物的5α还原酶抑制活性的研究_药学论文.docVIP

滇藏荨麻提取物的5α还原酶抑制活性的研究_药学论文 滇藏荨麻提取物的5α还原酶抑制活性的研究_药学论文 作者：王炜 冀保全 唐玲 史丽颖 冯宝民 王永奇 【摘要】 　　目的研究滇藏荨麻提取物各极性部位的5α-还原酶抑制活性。方法基于酶联免疫方法，建立抑制5α-还原酶体外模型，从大鼠前列腺组织中提取5α-还原酶，与底物睾酮以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系。利用酶标仪检测双氢睾酮(DHT)的含量。以DHT的含量来判断5α-还原酶的活性，用非那雄胺做阳性对照药。结果滇藏荨麻根95%乙醇提取物的正丁醇萃取物具有显著的抑制5α-还原酶的活性。结论滇藏荨麻根95%乙醇提取物的正丁醇萃取物为抗BPH的有效部位。 【关键词】 5α-还原酶 滇藏荨麻 双氢睾酮 前列腺肥大 酶联免疫 　　Abstract：ObjectiveTo study the inhibitory effect of all kinds of constituents in Untica mairei Levls extract on 5α-reductase activity. MethodsThe 5α-reductase inhibitors model in vitro was established which were composed of the 5α-reductase extracted from the prostates of male rats, testosterone (as a substrate) and NADPH (as a hydrogen supplier). The concentration of DHT which measured by ELISA could show the activity of enzyme. The specificity of 5α-reductase was judged with finasteride as a positive control. ResultsThe result showed the n-butanol extractant in the extract of Untica mairei Levls roots which extract by 95% alcohol could inhibit the activity of the 5α-redutase remarkably.Conclusionn-butanol extractant in the extract of Untica mairei Levls roots which extracted by 95% alcohol is the effective part, which can resist BPH. 　　Key words：5α-reductase； Untica mairei Levl； Dihydrotestosterone(DHT)； Benige prostaticHyperplasia； Enzyme linked immunosorbent assay(ELISA) 　　良性前列腺肥大症(Benign Prostatic Hyperp lasia, BPH)属于常见男性疾病之一。据临床医学统计数字表明BPH为多发病之一。50岁以上的男性中BPH的发病率约为40%～50%，65岁以上男性中BPH的发病率高达60%～65%,而70岁以上约90%［1,2］。患有BPH症的病人,因肥大的前列腺组织压迫尿道而引起小便不畅,排尿困难,尿频尿急,尿液残留等症状，更严重者甚至会引起尿潴留,必须进行插管导尿术,病人十分痛苦。 　　目前,荨麻制剂在国外,特别是在德国已被广泛应用。大荨麻Untica dioica L.根提取物不仅用于BPH的治疗,也用于预防［3］。大荨麻作为天然药物治疗BPH，为避免手术及西药的副作用提供了新的安全可靠的途径［4，5］。 　　我们曾对国产的8种荨麻属植物根的不同提取物进行了抗BPH的筛选，结果表明滇藏荨麻Untica mairei Levl.和荨麻Untica fissa Pritz.根的20%和95%乙醇提取物具有强的抗BPH的作用［3］。为了进一步明确其有效部位，我们以5α-还原酶为作用靶点，采用酶联免疫法(ELISA)，对滇藏荨麻根的95%乙醇提取物进行了梯度极性溶媒萃取，并对不同极性组分进行了抑制5α-还原酶的活性研究。 　　甾体5α-还原酶是定位于靶细胞微粒体上的膜蛋白，依赖还原型辅酶II(NADPH)作为供氢体，不可逆地催化睾酮（T）转化为生理活性更强的双氢睾酮（DHT）［6］，DHT被认为是BPH的主要病因。抑制酶活性，减