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一、疼痛与镇痛药 (Pain and Analgesics) 疼痛:伤害刺激 – 传入– 痛感觉 – 痛反应 表现:感觉疼痛的同时伴有运动性、植物性内脏反应和情绪变化。 疼痛的性质包括锐痛、钝痛两种类型: 锐痛(刺痛、快痛): 特点:感觉清楚、尖锐、定位明确、迅速发生和消失、伴情绪变化。 一、疼痛与镇痛药 (Pain and Analgesics) 钝痛(灼痛、酸痛、胀痛、绞痛) (1)灼痛:特点:形成慢、时间长、定位差、不易忍受,伴随自主神经系统反应; (2)酸痛、胀痛、绞痛,属内脏或深组织痛,性质不易描述,定位很差、伴情绪变化和内脏躯体反应; 镇痛药(analgesics)是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急、慢性疼痛。 最早使用的镇痛药是来自于罂粟果浆汁的干燥物阿片(opium)。 1806年德国药师Serturnes从阿片中提取纯化得到吗啡(morphine); 20世纪50年代前后合成了哌替啶(pethidine) 美沙酮(methadone)、埃托啡(etorphine)和芬太尼(fentanyl)等一系列具有morphine样作用的强效镇痛药物。 二、常用镇痛药简介 The brief introduction of analgesics (一)麻醉性镇痛药: (一)麻醉性镇痛药: (一)麻醉性镇痛药: (一)麻醉性镇痛药: (一)麻醉性镇痛药: 4.抑制免疫系统: (一)麻醉性镇痛药: 主要适应症如烧伤、创伤、术后痛、晚期癌痛、内脏绞痛以及心肌梗塞引起的剧痛,而对胆绞痛和肾绞痛需加用M胆碱受体阻断药如atropine等。 (一)麻醉性镇痛药: (一)麻醉性镇痛药: (3)止咳: 可待因用于治疗干咳无痰的病人。 (4)止泻: 一般以阿片酊配成复方制剂用于严重单纯性腹泻的治疗。 【临床药动学】 吸收:口服易吸收,首过效应明显,生物利用度低,常用皮下注射(SC)30分吸收60%。 分布:游离型分布到全身,可透过胎盘屏障,小量通过血脑屏障,PPBR:33-37%; 代谢: 肝60-70%与葡萄糖醛酸结合;10%脱甲基成去甲吗啡;20%为游离型; 排泄:大部分自肾排出,小量经乳腺及胆汁排出,血浆t1/2为2.5-3.5小时; 【不良反应】 (1) 一般反应: 恶心、呕吐、眩晕、呼吸轻度抑制等。 (2) 耐受性与成瘾性: 产生依赖性,戒断症状,虚脱。 【禁忌症】 (1) 诊断未明的急腹症; (2) 支气管哮喘、阻塞性肺疾病; (3) 哺乳期和分娩止痛; (4) 颅外伤、颅内高压; (5) 避免长期大剂量用药; 埃托啡: 作用强、毒性小,松弛平滑肌,舌下含服; 曲马朵: 不影响呼吸、心血管、无便秘,久用成瘾; 强痛啶: 作用弱,用于头疼、神经、炎性、外伤痛; 镇痛新: 部分激动剂,升血压、加快心率、可脱毒; (2) 非阿片类受体激动药: 非阿片类药物仅起辅助治疗作用。 可乐定 、洛非西定 成瘾者停药后,蓝斑核放电增加,出现戒断症状。 可乐定 、洛非西定抑制蓝斑核放电,从而减轻戒断症状,故可用于脱毒。 2.四梯度戒毒方案 (1) 前2?3d给阿片受体激动药; (2) 随后2?3d给部分激动药; (3) 接着一周给予非阿片类药物过渡; (4) 最后给阿片受体拮抗药。 (二)戒毒第二步 康复治疗 主要防止戒毒后复吸(95%以上)。 1、长效吗啡受体激动剂长期维持给药: 目的:消除患者对毒品的渴求。如美沙酮、长效制剂?-乙酰美沙酮等。 2、给予吗啡受体拮抗剂(纳洛酮) 目的:消除患者的欣快感,减弱其机体依赖性,逐步消除“渴求”行为,有效防止复吸。 (三)戒毒第三步 回归社会 回归社会是彻底恢复患者健全的人格和行为模式的过程。 在这一阶段常由心理医生对其进行相当长期、耐心的心理行为矫正,要求患者脱离吸毒环境。 (二)解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs (二)解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs (二)解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs 抗血小板聚集机制: 低浓度阿司匹林能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,抑制血小板聚集,抗血栓形成,达到抗凝作用。 (二)解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and antiinflamma
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