双苯氟嗪对爪蟾卵母细胞上表达的herg钾通道电流的影响.pdfVIP

中国药理学通报 　Ch inese P ha rm acolog ica l B u lletin　2009 J an; 25 ( 1) : 39 ～44 ·39 · 双苯氟嗪对爪蟾卵母细胞上表达的 hERG钾通道电流的影响 1 1, 2 1 1 1 张国红 ,耿 　仙 ,张 　璇 ,杨冀杰 ,张海林 ( 1. 河北医科大学药理学教研室 ,河北 石家庄 　0500 17;河北大学医学部药理学教研室 ,河北 保定 　071000) 中国 图书 分 类 号 : R 332; R 32 11; R 3292; R 32924; 律失常的作用 。本文旨在探讨双苯氟嗪对 hER G钾 R 54 17; R 972 2 电流的影响 。 文献标识码 : A 文章编号 : 100 1 - 1978 (2009) 0 1 - 0039 - 06 1　材料与方法 摘要 : 目的 　研究双苯氟嗪对 hER G钾通道电流的影响 ,探 1. 1　药品　双苯氟嗪由河北医科大学药学院提供 , 讨其抗心律失常作用的可能机制 。方法 　以非洲爪蟾卵母 为浅黄色粉末状固体 ,分子量 4 16,纯度 995% , 细胞作为表达系统 ,采用双电极电压钳技术观察双苯氟嗪对 - 1 不溶于水 ,溶于 100% DM SO ,配成 5 mmo l ·L - 1 的 ( hER G钾通道电流的影响 。结果 　双苯氟嗪 8 nmol ·L ～ μ - 1 ) 储备液 ,临用前先用 DM SO 稀释 ,再用 ND96稀释至 5 mo l ·L 浓度依赖性地抑制 hER G 电流 , IC50 为 980 nmo l ·L - 1 ;在 - 10 mV ～40 mV 范围内双苯氟嗪对 hER G 电 所需浓度 , 并保证灌流液 中含 005% DM SO 。用 μ - 1 005% DM SO 作为溶剂对照 。 流的抑制作用具有电压依赖性 ;双苯氟嗪 1 mol ·L 对半 数激活电压无明显影响 ,但可降低激活时间常数和去活时间 1. 2　试剂 　DM SO ( Sigm a) ,质粒快速小量提取试 常数 ,加快 hER G 电流的激活去活 。结论 　双苯氟嗪降低 ( ) 剂盒 北京赛百盛 , EcoR Ⅰ限制性核酸 内切酶 hER G钾通道电流并改变其动力学特征 , 提示双苯氟嗪抗心 ( ) ( ) TaKaR a ,体外 RNA 转录试剂盒 Prom ega ,其它 律失常的作用可能与此有关 。