具有生理活性甾体腙类化合物的研究进展.pdfVIP

2011年第3t卷 有机化学 Vbl．31．20ll 第2期。ls7～192 ChmeseJo啪al Chernis仃y No．2．187～192 of魄卸ic ·综述与进展· 具有生理活性甾体腙类化合物的研究进展 陈思静口 崔建国 李 莹6 范良华口 (d广西师范学院化学与生命科学学院南宁530001) (6广西壮族自治区特种设备监督检验院南宁530219) 摘要按照取代基类型将甾体腙类化合物进行分类．主要概述了近六年来新合成及发现的甾体腙类化合物及其衍生物 的生理活性及研究进展，并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望． 关键词 甾体腙；甾体酰腙；甾体硫代酰腙；生理活性；研究进展 AdVanCeOfSterOidaI with ActiVities Recent HydrazOneBiOIOgiCaI Chen，Sijin旷Cui，Ji锄guo章一Li，Yin96Fan，Liangh吖 Te口ch2rs eCollege彰C}Iem诬盼d硼L稚scie粥e，(mnn黟iE幽cmion踟ivers订y，N嬲n协g53000n 5302l9、 eGu∞昏tI憾tt姒e西specinlE弘ipmem‰pervision肼dlnspectt弧。N傩ning AbstractTlle steroidal isreViewed todi行ercntsubstitllent biologicalactiV时of hydrazones according 0n咖roidalnucleusin咒c∞t ofsteroidal gmup si)【years．ThedeVeloping仃cnds锄dapplicationprospects arealso hydraonesexpected． stcroidal semicarbazone；steroidal Keywords hydrazone；steroidal actiVit)，； recent progress 甾体化合物在医学上应用十分广泛，特别是甾体激 素类药物，包括肾上腺皮质激素和性激素等是临床医学 中重要的一类药物．近年来，甾体药物在医疗领域中的 v括^孵(ATCC 应用范围不断扩大．腙类化合物及其衍生物是一类具有 制作用，其IC50值都小于3．1p∥mL；化合物12对＆ 广泛生理活性的物质，具有抗菌【嵋】、抗HIV【31、抗病c嘲^韶(ATCC28383)也有很好的抑制作用，IC50值达 毒【4J以及抗肿瘤【5’61等多种生理活性．对于甾体腙类化合 物的研究近年来尤为活跃，本文按照取代基类型对甾体 抑制作用，抑制效果优于同组其它化合物． 腙类化合物进行分类，主要对国内外近六年来有关甾体 腙类化合物及其衍生物的生理活性研究中具有代表性 口m伽雕饥啦转移酶的体外抑制活性，探讨了抑制效果 的工作进行综述，并对其发展趋势进行讨论． 对化合物浓度和培养时间的依赖程度，结果显示：它们 戏Pmm口stl髓les秘缸enicm锹t{gDteS奄很好掷裁作甩． 41 甾体腙及其衍生物 L