吡唑类衍生物的合成研究进展.pdfVIP

第27卷第5期 甘肃联合大学学报(自然科学版) V01．27No．5 ofGansuLianhe 2013年9月 Jour舱l sciences) University(Natural Sept．2013 文章编号：1672—69lX(2013)05一0046一09 吡唑类衍生物的合成研究进展 杨春文 (兰州文理学院化工学院，甘肃兰州730000) 摘要：吡唑衍生物应用广泛，按照不同的原料和合成方法进行分类，综述了近年来吡唑衍生物的合成研究新 进展． 关键词：吡唑衍生物；合成；进展 中圈分类号：0626．21 文献标识码：A 杂环化合物是包含一种或一种以上杂原子的环状化合物．杂环化合物种类繁多、数目庞大，几乎占 全部有机化合物的三分之二，是有机化合物的一个重要组成部分．自然界存在的化合物中有近半数以上 的都含有杂环体系，例如，几乎所有植物中的生物碱像吗啡碱、奎宁碱都属于杂环化合物，还有和生命过 程密切相关的核酸、蛋白质都是由多种杂环组成的，像核酸中的嘌呤和嘧啶、氨基酸中的组氨酸和脯氨 酸等都含有不同的杂环基团[1]．吡唑衍生物是含有两个氮原子的杂环化合物，近20年来，由于吡唑类化 合物的高效、低毒以及吡唑珏上取代基的可变性，因而在农药、医药工业嘲中扮演着十分重要的角色；在 作为金属的配体[3]等方面也得到了广泛的应用，是一类重要的杂环化合物．因此吡唑的合成也受到了重 视，化学家们对吡唑的合成做了大量的研究工作，发展了很多合成方法．鉴于此，本文按照合成原料和方 法的不同，结合绿色化学的基本原则，对近年来吡唑类化合物的合成研究进行了综述． 1 1，3-二羰基化合物与肼反应 Wu等‘43通过1，3一二羰基化合物和苯肼反应生成生成一系列新型的吡唑衍生物(eq．1)． ￡F2Br cFIBr+PIlN№NH2——k． solvent + ￡F2Br + + 攻时没有优先顺序，因此得到1，3，4，5，一位有取代基的吡唑衍生物的同分异构体(eq．2)． O 0 x弋八zNH2NHR ㈣ l Y x警z+x爷 Y t Heller等‘61采用烯醇盐和酰氯反应合成1，3一二羰基化合物，然后直接加入肼衍生物，快速、高效的 合成了一系列吡唑衍生物(eq．3)．而且该方法还副反应少，化学选择性高，是合成该类化合物的一个有 效方法． 收稿日期：2013一06—20． 基金项目：甘肃省自然科学基金资助项目(1010对ZAl96)． 作者简介：杨春文(1965一)，男，甘肃天水人，硕士，副教授，主要从事精细有机合成研究． 万方数据 第5期 杨春文：吡唑类衍生物的合成研究进展 47 舭 (3) ＆ 融