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分子靶点抗肿瘤药物研究进展#.pdf
302 Chinese Journal of Medicinal Guide
2014 Volume 16 No.2 (Serial No.124)
分子靶点抗肿瘤药物研究进展#
1 2 1 1
齐平 ,靳颖华 ,张为革 ,宋宏锐
1 2
( 沈阳药科大学制药工程学院,沈阳110016; 北京军区总医院药剂科,北京 100700)
【关键词】抗肿瘤;分子靶点;进展
【中图分类号】R979.1 【文献标识码】A 【文章编号】1009-0959(2014)02-0302-03
随着人类寿命的延长,恶性肿瘤已经成为人类痛苦和 依赖的分子伴侣,当细胞受到升高温度或其他压力时它们
死亡的重要原因。预计在2020年,全球新发病例将达1500万 的表达就会增长。Hsp90指的是分子量90千道尔顿的热休
[1]
(我国占1/5),死亡1000万(我国占1/4),现患病例3000万 。迅 克蛋白,是被研究最多的热休克蛋白,它对肿瘤”客户”蛋
速增长的癌症病例已经成为世界各国健康医疗系统不堪承 白的构型维持、活性发挥具有重要作用,这些 “客户”蛋
[3]
受之重。 白与肿瘤表型的发展和维持所需的信号通路相关 。Hsp90
近10年来,伴随着药学和生命科学研究的飞速进展,恶 抑制剂主要包括格尔德霉素类(Geldanamycin)、根赤壳素类
性肿瘤细胞内的信号转导、细胞凋亡的诱导、血管生成 化合物、嘌呤类化合物、()-表没食子儿茶素-3-没食子酸
以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正渐被阐 酯、氨基喹啉类化合物、吡唑类和异唑类化合物、新生
[4]
明。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路 霉素类化合物、萘酚类化合物和嘧啶并三嗪类化合物等 。
的关键酶(蛋白酪氨酸激酶、芳香化酶、拓朴异构酶Ⅰ等) Geldanamycin 的衍生物17-AAG, 目前正在进行多项II
[5]
作为药物筛选靶点,发现选择性作用于特定靶位的高效、 期临床试验,例如转移性黑色素瘤 ;与曲妥珠单抗合用于
[6]
低毒、特异性强的新型抗肿瘤药,即分子靶向药(Molecular HER2-阳性晚期乳腺癌 ;与吉西他滨合用于晚期上皮卵巢
[7]
targeted drugs)和抗体靶向药(Antibody targeted drugs),已成为 癌 。Geldanamycin与17-AAG具有肝脏毒性并
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