新颖安全杀鼠剂--氟鼠灵(flocoumafen)合成概述会议论文.pdfVIP

生垦些三堂叁查垄主些重星叁塑±三星堡鱼堡塞壅 l 新颖安全杀鼠剂——氟鼠灵(f 陈锦露张芝平张一宾 (上海市农药研究所上海200032) 摘要：介绍了第二代4一羟基香豆素类抗凝血杀鼠剂氟鼠灵的两种合成方法，对两种合成方法作 了简单比较。 关键词：氟鼠灵合成 1．概论 鼠类是严重危害人类生命财产的害物，它不仅噬食农林作物，破坏电缆设旖及破坏家庭财产 等，同时还传播疾病。但是由于鼠类繁殖能力极强、又十分狡黠，以致对鼠类的灭除带来不少困 难。长期来，人们一直与鼠类进行各种斗争。 使用化学灭鼠剂也是人们常用的一种手段。然而，由于氟乙酰胺、敌鼠强等一些杀鼠剂对人 畜剧毒，屡有事故发生。为此，人们开发了对人畜较为安全的抗凝血杀鼠剂。我所在开发了溴敌 隆、敌鼠隆等第二代抗凝血剂后，又进行了一个效果更佳、更为安全的第二代抗凝血杀鼠剂—— 氟鼠灵的开发。 氟鼠灵(1)是英国壳牌公司1984年获专利的第二代抗凝血剂，属于4一羟基香豆素类杀鼠剂。 其通用名为flocoumafen(BSI，drafcE-ISO)、flocoumfene((m)drafc 杀它仗、氟鼠酮、伏灭鼠、氟羟香豆素、WL (4-三氟甲基苄氧基)苯基】-I-萘基】香豆素。 氟鼠灵对非靶动物毒性低，其原药急性经口LD埘大鼠0．25mg／kg，小鼠0．8 mg／kg，兔0．7 mg／kg，日本鹌鹑300 mg／kg，沙土鼠O．18mg瓜g，猪约60me3g，狗o．075-．0．25mgA‘g，雏鸡100 mg,／L。原药对大鼠急性经皮LD50：0．54mg／kg。对皮肤 mWkg，虹鳟鱼0．0091 mg#g，野鸭约100 和眼睛无刺激作用。5天饲喂试验LD50：日本鹌鹑37mg／l￡g饲料，野鸭1．7 rI培，kg饲料，毒饵对 水生生物几乎无毒。 以下就氟鼠灵的合成方法作一介绍。 氟鼠灵(1)结构式 ·6I· ——————————j旦些三兰垒奎垫主些耋星室丝±三星堡垒丝壅叁 2．合成 氟鼠灵的合成有以对甲氧基苯甲醛或以苯乙酰氯为原料两种方法。具体介绍如下： 2．1方法I——以对甲氧基苯甲醛为原料 2．1．1合成路线 吼。≮一 (c‘H如P。CHCOOC．H。 c一，。————·c：：!!!!!：!卜c”=c“c。。c．一。cz， 婶 兮脚 《器 eo萝 趣筇 @笠。 如。仑吒．：拿二：‘I 曲诊 (B) (1J 2．1．2合成方法 2．1．2．1对甲氧基苯丙烯酸丁酯(2)的合成 溶剂，将白色固体(2)溶于二乙醚后，留待下步反应。 2．1．2．2 3-苄基．对甲氧基苯丙酸丁酯(3)的合成 化铵溶液，水洗后以MgS04干燥，蒸馏得化台物(3)。 2．1．2．3 ： 3一苄基．对甲氧基苯丙酸(4)的合成 将化合物(3)、KOH水溶液和乙醇混合后加热回流6小时。然后蒸去一部分溶剂，加水，用乙 醚萃取。除去乙醚萃取物后，将水溶液酸化。然后经乙醚萃取得白色