大孔吸附树脂分离纯化半枝莲抗肿瘤活性成分研究.pdfVIP

中国化学会第14届反应性高分子学术讨论会 大孑L吸附树脂分离纯化半枝莲抗肿瘤活性成分的研究 耿啸天王春红施荣富’ 功能高分子材料教育部重点实验室，南开大学高分子化学研究所天津300071 barbara 半枝莲(Suctellaria D．Don)为唇形科黄芩属植物，别名狭叶韩信草、并头草、 牙刷草等，以干燥全革入药。半枝莲作为一种常见的抗肿瘤中药在临床上应用多年，对肝癌、 肺癌、子宫颈癌等均有一定疗效1i,2l，并与其他中药联合复方治疗多种癌症。半枝莲的主要 芹菜素(Apigenin)等，其中以野黄芩营含量最多，木犀草素和芹菜素的含量要比野黄芩苷 少很多，3种物质的化学结构如图l所示。现代研究表明野黄芩营的抗肿瘤作用不是很明显， 木犀草素和芹菜素的抗肿瘤活性明显高于野黄芩苷，近期有很多关于这方面的报道，这两种 黄酮化合物具有多种药理作用，均能治疗多种癌症，有广泛的应用前景pJ。鉴于木犀草素和 芹菜素显著的抗肿瘤作用，实现它们从半枝莲中的完全分离是一项很有意义的：【：作。但是由 于诸多杂质的干扰，和其它黄酮成分尤其是野黄芩营有相近的结构，相对较低的含量等因素 都给分离造成了很大的困难。 R3 OH R R oHO 图l 3种黄酮化合物的化学结构 acid：木犀草索RI-H，Rz=R，=OH：芹菜素R,=Rr=H，Rr-20H 野黄芩苷Rj=OH，R产H，Rr=glc 大孔吸附树脂具有选择性好，吸附容量大，机械强度高，再生处理方便，吸附速度快， 解吸容易等优点，是近年来国内外新发展的分离技术，并在天然药物精制中广为应用，是提 取分离中草药有效成分的一种有效方法。由结构上看，木犀草素和芹菜素的极性小于野黄芩 苷，本文通过在苯乙烯树脂的骨架上引入酯基合成了中等极性的大孔吸附树脂MDG，使其 对两种黄酮的吸附形成选择性，再通过调整解吸液的极性将两者分离，以得到高纯度的木犀 草素和芹菜素的提取物。 l半枝莲主要成分吸附曲线的测定 由图2可以看出，MDG树脂吸附半枝莲提取液的过程中，野黄芩苷在l倍床体积时便 开始泄漏；木犀草素在18倍床体积时开始泄漏；芹菜素在2l倍床体积时开始泄漏，至23 倍床体积达到饱和。木犀草素和芹菜素比野黄芩苷更容易被MDG树脂吸附，说明MDG树 脂的结构对野黄芩苷这种极性比较大的物质吸附能力比较差，对木犀草素和芹菜素这两种极 性比较适中的物质有较强的吸附能力。 ·268· 中国化学会第14届反应性高分子学术讨论会 啪 帅 蛐 蛳 咖 一j『曩-f百8壕巨屠Jo ^_旦望百8嚼巨暑Jo 蛐 g{自8啊。 。 99l暑85 0柏801柚’∞200240抛埘蛳螂440 o