不同来源桂皮酸的药代动力学比较研究.pdfVIP

第33卷第10期 中国中药杂志 V01．33．b邮elO 2008年5月 of M矗№a May，2008 Cm衄J仇ImalChine∞M[ateria 不同来源桂皮酸的药代动力学比较研究 佳1 李文兰1’“，王晓冬1，季宇彬1，扈正婷1，任晓蕾1，王 (1．哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心，黑龙江哈尔滨150076； 2．国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心，黑龙江哈尔滨150076) [摘要] 目的：比较研究新西兰兔口服桂皮酸、肉桂、金匮肾气丸后血清中桂皮酸的药代动力学。方法：采用 RP-HPLC法分别测定新西兰兔口服桂皮酸、肉桂、金匮肾气丸后桂皮酸的血药浓度。色谱条件为symme田c，。(3．9 姗×150 mm，5“脚)柱，甲醇-l％冰醋酸水溶液(45：55)为流动相，流速O．8mL·“n～，柱温35℃，检测波长285 nm。所得结果用3p87软件计算动力学参数。结果：桂皮酸的线性范围o．06一15峭·mL。1(r=o．9997)，最低检 测限为0．054斗g·mL～，桂皮酸在兔体内的药动学过程均符合二室模型。结论：本方法灵敏、专一、精密，可准确测 定桂皮酸在兔体内的血药浓度，通过3种情况的药代动力学参数，揭示了桂皮酸在兔体内的药代动力学规律。 【关键词】 桂皮酸；高效液相色谱；代谢；药代动力学 285．5 【中图分类号]R [文献标识码]A[文章编号]100l-5302(2008)lO-1192JD4 桂皮酸是中药肉桂及金匮肾气丸等复方的主要 ’mL80—2B高速离心机。 有效成分之一，具有抗细菌、升白细胞、利胆、抗 1．2药材与试剂 癌[1剖作用，体外可抑制黑色瘤及肝癌H1细胞增殖 熟地黄，山药，牡丹皮，泽泻，山茱萸，茯苓，肉 和促进其分化，可间接结合于DNA上调控某些基因 桂，附子等药材均购于安国市京兴药品有限责任公 的表达∞J，阻断肿瘤细胞的生长增殖且无胚胎毒性 司，由哈尔滨商业大学药学院张德连教授鉴定为正 表现，临床用于治疗结核病。药代动力学研究可以 品。桂皮酸(中国药品生物制品检定所，批号 准确反映药物的体内过程，提供达峰时间、吸收和代 谢速度以及药物的生物利用度等重要参数M’7J，进 纯)，甲醇、冰醋酸(色谱纯)，重蒸水(经O．45斗m微 而揭示血液中药物含量的动态变化哺’9J。本研究通 孔滤膜过滤)。 1．3动物 过建立RP·HPLC-UV法，测定单次灌胃桂皮酸、肉 桂、金匮肾气丸后不同时间兔血清中桂皮酸的浓度， 进而求算出药动学参数，比较三者的异同，旨在揭示 医大一院实验动物中心提供(黑动字第 桂皮酸以桂皮酸、肉桂、金匮肾气丸不同形式入药后 。 桂皮酸的药代动力学规律。 1．4灌胃液的制备 l材料与方法 1．4．1桂皮酸l，2．丙二醇溶解桂皮酸制成饱和 1．1仪器 药液。 1．4．2肉桂称取适量肉桂，5倍量的95％乙醇水 waters高效液相色谱仪(W2695泵、w2996DAD 浴回流提取2次，提取温度为75℃，每次60Inin，滤 检测器、自动进样器、Empower化学工作站)；XW一 80A旋涡混合器(上海宇工机械有限公司)；飞鸽牌过，挥干所得物，用蒸馏水配置成混悬液。 1．4．3金匮肾气丸按药典金