川芎嗪口服油包油微乳的研制及大鼠体内药物代谢动力学研究.pdfVIP

６０ 安徽中医学院学报 第 卷 第 期 年 月 ３０ ２ ２０１１ ４ ＪＯＵＲＮＡＬＯＦＡＮＨＵＩＴＣＭＣＯＬＬＥＧＥ Ｖｏｌ．３０ Ｎｏ．２ Ａｒ．２０１１ ｐ 川芎嗪口服油包油微乳的研制及 大鼠体内药物代谢动力学研究 完茂林 ，刘子荣，桂双英，鲁传华，林 腾，王 蕾 　 　 （安徽中医学院药学院，安徽合肥 ） ２３００３１ 　 ［摘要］目的 制备川芎嗪口服油包油（ ／ ， ／ ）微乳，提高川芎嗪口服生物利用度。方法 在本课题组 ｏｉｌｏｉｌ Ｏ Ｏ 　 　 前期对 ／ 型非水微乳所做的共性构建的基础上，将川芎嗪制成川芎嗪 ／ 型口服微乳制剂，研究其在大 Ｏ Ｏ Ｏ Ｏ 鼠体内的药物代谢动力学特点。结果 制备的川芎嗪 ／ 型口服微乳平均粒径为 ，基本成球形， Ｏ Ｏ ４８．２ｎｍ 　 大小分布较为均匀；川芎嗪微乳相对川芎嗪片在大鼠体内的相对生物利用度为 １７３．８３％，体内平均滞留时 间延长了约 。结论 川芎嗪口服 ／ 微乳提高了生物利用度，提示制成此种微乳具有缓释作用。 １．５ｈ Ｏ Ｏ 　 ［关键词］川芎嗪；油包油；微乳；药物代谢动力学；生物利用度 ［中图分类号］ ［文献标志码］ ［ ］ ／ Ｒ９４４ Ａ ＤＯＩ １０．３９６９ ．ｉｓｓｎ．１０００２２１９．２０１１．０２．０２３ 　 　 ｊ 川芎嗪（ ， ）是中药伞形 近年来，微乳作为药物载体已得到了广泛的研 ｔｅｔｒａｍｅｔｈｌ ｒａｚｉｎｅＴＭＰ 　　 ｙｐｙ 　　 科川芎的块状茎中提取的主要活性生物碱，其化学名 究与应用。微乳可以提高难溶性药物的溶解性，提 ［ ］ ８ 为 ， ， ， 四甲基吡嗪 （ ， ， ， 高药物的生物利用度 ，保护生化药物免受胃肠道 ２ ３ ５ ６ ２ ３ ５ ６ｔｅｔｒａｍｅｔｈ ［ ］ ［ ］ ９ １５ 液的破坏分解 ，因此，微乳作为药物载体和药物传 ）。最近的研究 显示，