黄芩苷对CYP2D1和CYP3A探针药物右美沙芬在大鼠体内外代谢的抑制作用.pdfVIP

钥^_ _L∥lJ企 部分疫苗在人 床，因此需要： 黄芩苷对CYP2D1和CYP3A探针药物右美沙芬 在大鼠体内外代谢的抑制作用 田鑫 程振宇 贾琳静 乔海灵 郑州大学临床药理研究所，郑州 450002 目的 以右美沙芬经为CYP2D1和CYP3A的探针药物，研究黄芩苷对右美沙芬在大鼠体 内外代谢的抑制作 用。方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠肝微粒体孵育体系中右美沙芬代谢物去甲右美沙芬(CYP2D1 介导)和3-甲氧基吗啡喃(CYP3A)的浓度。采用自身交叉对照实验，研究黄芩苷 (900mg/kg)单次及多次 (12d)给药对大鼠体内右美沙芬(10mg/kg)药动学的影响 （n=8）。采用HPLC测定大鼠血浆中右美沙芬的浓 度。结果 黄芩苷体外对大鼠CYP2D1和CYP3A介导的右美沙芬代谢有浓度依赖性抑制作用，Ki分别为(86.46和 151.30)μmol/L，抑制机制均为非竞争性抑制。药动学结果表明，黄芩苷单次、多次给药均显著提高右美沙芬的 血药浓度。对照组、黄芩苷单次给药组及黄芩苷多次给药组右美沙芬的主要药动学参数AUC0-t值分别为(2379.9 ±475.6)、(3383.7±985.1)和(2739.9±475.6)ng·mL-1·h-1，AUC0-∞值分别为(2570.9±679.3)、(3539.4± 1043.9)和 （2957.7±679.3）ng·m1-1·h-1，两合并黄芩苷给药组AUC均显著高于对照组(P＜0.001)；对照组、黄芩苷 单次给药组及黄芩苷多次给药组大鼠体内右美沙芬的CL值分别为 （4.20±0.91），(2.97±0.89)和 （3.64±0.57） L·kg-1·h-1，两合并黄芩苷给药组CL均显著低于对照组(P＜0.001)。结论 黄芩苷在体外、体内均可显著抑制大鼠 CYP2D1和CYP3A对右美沙芬的代谢。 黄芩苷；CYP3A；CYP2D1；咪达唑仑；大鼠；代谢抑制 唐草片对小鼠免疫功能的影响 吴鑫磊 郭玉忠 郑州大学临床药理研究所，郑州 450002 目的 唐草片是首个SFDA批准用于治疗艾滋病的纯中药制剂，有20种中药组成，成分多而复杂，其作用 机制不明，本研究考查其是否通过调节机体免疫功能发挥作用。方法 BALB/C小鼠60只，每组10只，雌性，分为 黄芩苷对CYP2D1和CYP3A探针药物右美沙芬在大鼠体内外代谢的抑制作 用 作者： 田鑫， 程振宇， 贾琳静， 乔海灵 作者单位： 郑州大学临床药理研究所,郑州 450002 引用本文格式：田鑫.程振宇.贾琳静.乔海灵 黄芩苷对CYP2D1和CYP3A探针药物右美沙芬在大鼠体内外代谢的抑制作用[会议论文] 2012