甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定.pdfVIP

广东药学院学报 Pharmaceutical Journal Jan．2011．27 3 ofGuangdong University 甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的 测定 郭波红1’2，程怡1，林绿萍1，林德晖1 1．广东药学院药科学院，广东广州510006；2．广州中医药大学中药学院，广东广州 510006 摘要：目的测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇．水和正辛醇一缓冲液体系中的表观油水分配系数， 为设计甘草次酸新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度， 及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇一缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果37℃下甘草次酸在水中 的平衡溶解度为6．32mg·L～，随着pH值增大，甘草次酸的平衡溶解度增大；甘草次酸在正辛醇一水体 系中的油水分配系数 P 48978 19p 4．69 ；随着缓冲盐溶液的pH值增大，甘草次酸在正辛醇．缓冲 盐溶液体系中的油水分配系数减小。结论甘草次酸为溶解度小的亲脂性药物。 关键词：甘草次酸；平衡溶解度；表观油水分配系数 中图分类号：R284．1文献标识码：Adoi：10．3969／j．issn．1006·8783．2011．03．001 文章编号：1006-8783 2011 03-0211-03 Determinationof and oil／water coefficient equilibriumsolubilityapparent partition of acid glycyrrhetinic GUO De-huil Bo—hong‘’2，CHENGYil，LINLv—pin91，LIN 1．School Pharmaceutical 510006，China；2．School ofPharmacy，GuangdongUniversity，Guangzhou of ChineseHerbal Medicine，GuangzhouUniversityofChineseMedicine，Guangzhou510006，China Todeterminethe of acidandits Abstract：Objective equilibriumsolubilityglyeyrrhetinic partition coefficientsinthen-octanol—water／buffersolution for newformulations．MethodsA systems hJigh designing establishedtodeterminethecontentsof acid liquidchromatography HPLC was glycyrrhetinie performance indifferentsolutionsandthe coefficientsforthen-octanol·water／buffersolution pH partition systems． ResultsThe of acidwas6．32 waterat37℃andincreased equilibriumsolubility glycyrrhetinic mg·L“in of of acidWas48978in／t- withincreasethe thebuffersolution．Partitioncoefficient pH dycyⅡ．hetinic anddecreasedwith ofthebuffersolution．Conclusionacidisa octanol—water system pH Glycyrrhetiniedrug withlittle and lipophilieproperty． solubility oil／water coefficient Keywords：glycyrrhetinicacid；equilibriumsolubility；apparentpartition 甘草次酸为中药甘草的主要有效成分，主要从 理化参数，对于预测药物的体内过程有很大帮助。 甘草的根或根茎提取而得，属五环三萜皂苷类化合 目前国内外尚无测定甘草次酸的平衡溶解度和油水 物 结构见图1 ，具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤和防癌 分配系数的文献报道。本文对甘草次酸的平衡溶解 作用¨-2]。药物的理化参数与其在生物体内的膜渗 度、油水分配系数进行了测定，为该药物的进一步深 透性具有很大相关性，有助于预测药物动力学性质， 入研究奠定基础。 平衡溶解度和表观油水分配系数是药物的2个重要 收稿日期：2011-03-09 基金项目：国家自然科学基金项目 座机电话号码 作者简介：郭波红 1976一 ，女