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鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性_药学论文 鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性_药学论文 作者：李雪，金描真，叶放，王晓明，金鸽【摘要】 　　目的 研究鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺，并考察体外释放条件对包衣片结肠定位及结肠释放行为的影响。方法 以壳聚糖和聚丙烯酸树脂为包衣材料，采用喷雾包衣的方法制备pH依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况。结果 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片在模拟胃液中2 h不释药、模拟小肠液(pH 6.8的磷酸盐缓冲液)的介质中5 h释药小于5%，在模拟结肠环境的介质(pH 7.6磷酸盐缓冲液，含30%大鼠结肠内容物)中累积释放度大于85%。结论 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片可在结肠定位，且体外释放度满足结肠定位制剂的要求。 【关键词】 鞣酸小檗碱 结肠定位包衣片 体外释放度 Abstract:Objective To study the preparation of berberine tannate colonon the colontargeting effects of the coated tablets and colontargeted release. Methods The pHand enzyme degradation dependent colonspecific coated tablets were prepared by spraying coating method,coated with chitosan and polyacrylic resin,and the release profile of berberine tannate colonspecific coated tablets was determined in the simulated gastrointestinal tract environment. Results The tablets could not release in the simulated gastric fluid and in the simulated small intestine fluid(pH=6.8 phosphate buffer),the drug release was under 5% in five hours,but the cumulative release rate exceeded 85% of labeled amount in the simulated colon fluid (pH=7.6,containing 30% colonic contents of rats). Conclusion Berberine tannate colonspecific coated tablets was colontargeted and satisfied the requirement for in vitro release of colonspecific delivery. 　　Key words:berberine tannate;colon 　结肠定位释药系统可提高结肠部位药物浓度，避免药物的首过效应，提高药效，有利于治疗结肠局部病变[1]，包括结肠溃疡、克罗恩氏病(节段性结肠病)、结肠癌和便秘等疾病。 　　文献报道小檗碱对溃疡性结肠炎、肠易激综合征、结肠癌细胞有抑制作用[2-4]。鞣酸小檗碱(berberine tannate)又叫无味黄连素，其在肠液中易分解产生游离的鞣酸和小檗碱[5]。小檗碱系异喹啉生物碱，具有增强细胞吞噬功能、抑制细菌和收敛作用，可增强肠道对水的回吸收，高浓度时对某些菌株有杀菌作用，另外还有促进机体免疫功能，具有广谱抗菌作用[6]。鞣酸能在发炎的肠黏膜表面沉淀蛋白质形成一层保护膜，肠黏膜被一层保护膜覆盖后，降低了毛细血管的通透性，使炎性渗出减少，有利于炎症的消除[7]。因此鞣酸小檗碱起到抗菌和收敛双重作用。 　　根据鞣酸小檗碱的作用特点和临床需求，将其制备成结肠定位给药系统能更好地发挥治疗作用。本研究以壳聚糖、聚丙烯酸树脂为包衣材料，采用喷雾包衣的方法制备鞣酸小檗碱pH依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片，并考察了包衣层的增重和体外释放介质对片剂释放行为的影响，以评价壳聚糖丙烯酸树脂双重包衣系统制备口服结肠定位释药系统的可行性。 　　广东药学院学报 第25卷 第3期 李雪,等.鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性1 仪器与材料 　　1.1 仪器 　　JZTY11型调速包衣机(江苏泰兴制药机械厂)，旋转式多冲压片机(上海第一制药机械厂)，ZRS智能药物溶出仪(天大天发科