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脑靶向N-苯甲酰-他克林的合成及性质的初步研究.pdf
生物医学工程学杂志
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脑靶向 苯甲酰 他克林的合成
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及性质的初步研究#
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龚 涛 张志荣 刘 莉
四川大学 华西药学院 成都
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摘要 为了提高盐酸他克林 透过血脑屏障 的能力 以 和苯甲酰氯反应制得其酰化前体药
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物 苯甲酰 和 二苯甲酰 考察了它们在不同 值和不同温度的缓冲液中 及小鼠血浆中的降解
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情况 测定了前体药物与原药的脂水分布系数 用生物分配胶团色谱法预测了前体药物的靶向性 结果表明 合成
5 5 3 0
产物经( 证实为目标前体药物 前体药物在不同的体外环境下比较稳定 与原药相比较 前体
8 8 8 3 3
- 167 97 6: ;
药物脂水分布系数 生物分配胶团色谱保留时间均显著增大 提示 苯甲酰 前体药物有望成为脑内定向给
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药的有效途径3
关键词 血脑屏障 给药系统 前体药物 盐酸他克林 生物分配胶团色谱法
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