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木霉菌素衍生物的合成与生物活性研究
黎小亮1,2 徐小军1 程敬丽1 赵金浩1 朱国念
1浙江大学农药与环境毒理研究所2浙江理工大学理学院
1前言
木霉菌素 （Trichodermin）属于内生真菌代谢产物，首次发现于新几内亚土壤中的木霉属中。木霉菌素
和其他具有类似结构的倍半萜单端孢霉烯类化合物 ·（单端孢菌素、镰刀菌酮、雪腐镰刀菌烯醇、T-2毒素）
均能有效抑制真核细胞中核糖体肽键转移中心，从而抑制蛋白质的合成，并且对生物体有着低毒高效广谱
的抑菌活性。
78 开拓创新
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图2木霉菌素衍生化总路线
2．2．1化合物2的制备
木霉菌素1
复室温磁力搅拌反应5h。反应液用乙酸乙酯萃取3次，有机层再用水洗涤2次，无水Na：SO．干燥，减压浓
缩，浓缩物用硅胶柱纯化得1．529白色晶体，收率为89％。1H-NMR(500Mttz，CDCl3，6ppm)：5．39(也J=5．0，
(100％)。
2．2．2化合物3的制备
Se02(2．00，18．02ret001)溶于21)lmL
体，收率49．8％。1H-NMR(500瑚zCDCl3，6
Es+m／z：3119．12(M+H)+(1懈／O。
3H，H16)，1．53-1．52(m，1H，H7)，O．98(s，3H，H14)，0．73(s，3H，H15)；MS
第十二届全国农药交流会论文集 79
2．2．3化合物2a-2j、3a-3j的通用制备方法
MHz，
CDCl3，6
1．77(s，3H，H16)，1．11(s，3H，H14)，0．72(s，3H，H15)o
产物2a的1H
NMR(500M14_z，CDCl3，6
J=5．0，IH，H2)，3．61(d，J=5．5，1H，H1
n14)，0．92-0．89(m，3H，CH2CH3)，0．71(s，3H，H15)。
产物2b的1HNMR(500
MHz，CDCl3，6
5．5，1H，HI
3H．H15)。
产物2c的1H
NMR(500MHz，CDCl3，6
(m，2H，Ph-H)，5．83(dd，J=3．5，8．0
Hz，1H，H--4)，5．44·5．43
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