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6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成及抗菌活性.pdf
JournalofPharmaceuticals ·333·
中国医药工业杂志Chinese 2013，44(4)
6．D．甲基．9．取代吖嗪红霉素A衍生物的合成及抗菌活性
葛涵，沈舜义
(中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海200040)
8个2-O．乙酰基．6一D一甲基一9一取代吖嗪红霉素A衍生物及6一D一甲
摘要：以硫氰酸红霉素A为原料，设计并合成了1
基．9。取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明，所得大部分化合物对受试革兰阳性菌有较强的抗菌活性，
特别是对革兰阳性表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性强。
关键词：6．D．甲基．9．取代吖嗪红霉素A：红霉素A衍生物；合成；抗菌活性
中图分类号：R978．1+5文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2013)04-0333-04
andAntibacterialof A
Synthesis ActivityErythromycin
AzineDerivatives
GE
Han，SHEN
Shunyi
(State Institute Industry,
KeyLab．ofNewDrug＆PharmaceuticalProcess，ShanghaiofPharmaceutical
StateInstitute
China 200040)
ofPharmaceuticalIndustry,Shanghai
new A azineand
6一O—methyl一9-
ABSTRACT：Eighteenerythromycin2’一O-acetyl一6一O—methyl一9-substituted
activitiesofthetitle
substitutedazinederivativeswere from antibacterial
synthesizederythromycinthiocyanate．The
activities
wereevaluatedinvitroandtheresultsshowedthatmost exhibitedantibacterial
compounds compoundsgood
tested were active
againstgram-positivemicroorganisms．Thesecompoundsvery againstgram·positive
albusand lanceolatus．
epidermidis，Staph)，lococcusDiplococcus
A
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