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拉帕替尼中间体4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉的合成新方法.pdf
第41卷第6期 陕西师范大学学报(自然科学版) V01．41No．6
2013年11月JournalofShaanxiNormal ScienceEdition)Nov．，2013
University(Natural
文章编号：1672—4291(2013)06—0042—04
拉帕替尼中间体4一[3一氯一4一(3一氟苄氧基)苯氨基]
一6一碘喹唑啉的合成新方法
贾玉才，卢俊金， 郑彦军，李宝林
(教育部药用资源及天然药物化学重点实验室，陕西师范大学化学化工学院，陕西西安710062)
摘要：以廉价易得的邻硝基苯甲醛为原料，通过氰基化、还原、碘代、甲脒生成和Dimroth重排五
步反应得到抗肿瘤药物拉帕替尼合成中所需要的中间体化合物4一[3一氯一4一(3一氟苄氧基)苯氨基]一
6一碘喹唑啉，总收率为52．2％．实验主要在两方面进行了改进，一是采用NH。I—H：O：体系进行碘
代；二是利用硫酸二甲酯与N，N一二甲基甲酰胺生成的亚胺盐直接制备N’一(2一氰基一4一碘苯基)一N，
N一二甲基甲脒．与其他的合成路线相比，此路线更为廉价和绿色，每步的产率均较高．
关键词：拉帕替尼中间体；NH。I—H。02；甲脒；Dimroth重排；喹唑啉衍生物
中图分类号：0626．4文献标志码：A
Anewmethodfor of
synthesis
6-iodoquinazolin-4-amine
JIAYu—cai，LU Yan Bao—lin。
Jun—jin，ZHENGjun，LI
ofthe Of
EducationforMedicinalResourcesand
(KeyLaboratoryMinistry
NaturalPharmaceutical of and
Chemical
Chemistry，CollegeChemistry Engineering，
ShaanxiNormal 7an
University，Xi710062，Shaanxi，China)
Abstract： a necessary
intermediateofantitumor from asa
durglapatinib，wassynthesizedo—nitrobenzaldehyde
cheap
material formationand
starting through
Dimroth withanoverallof52．2％．Therearetwo inthe
rearrangement yield improvements
theiodinationof2一aminobenzonitrile
processincluding
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