6-氨基-2-取代吲哚-3-羧酸乙酯及其衍生物的合成与生物活性评价.pdfVIP

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2017-08-17 发布于江西
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2006年第26卷有机化学 Vbl．26．2006 CllineseJollrIlalof No．9．1248～1253 第9期，1248～1253 organicChe腻Ⅱy ·研究论文· 6．氨基．2．取代吲哚．3．羧酸乙酯及其衍生物的合成与生物活性评价万茂生口何秋霞6 赵宝祥籼焦培福口王大威c 苗俊英籼 (4山东大学化学与化工学院有机化学研究所济南250100) (6山东大学生命科学学院发育生物学研究所济南250100) (。山东省疾病预防控制中心济南250014) 摘要以2，4．二硝基氯苯和乙酰乙酸乙酯为原料，经过亲核置换、还原一环化协同反应，合成了6一氨基一2一甲基吲哚一3一羧酸乙酯，而后在催化剂作用下，与乙酰乙酸乙酯反应生成烯胺，环化合成9一羟基一2，7一二甲基吡咯(2，3仂喹啉．3．羧酸乙酯；类似地，合成了6．氨基．2．苯基吲哚．3一羧酸乙酯和6．氨基一2．(呋喃一2’一基)吲哚一3一羧酸乙酯．其结构均由1HNMR，瓜以及Ms波谱数据表征．所得化合物具有抑制肺癌A549细胞生长的活性，其抑制效果具有浓度依赖性．关键词吲哚衍生物；还原；环化；肺癌A549细胞；生长抑制活性 and EValuatiOnOf BiOaCtiVity EthyI Synthesis andTheirDer-VatiVeS indOIe一3-CarbOxyIateS wAN，Mao．shen旷皿，Qiu一Ⅺ矿zHAO，Bao一)(iaIlg木4 JIAO，Pei．F酽WANG，Da-、Ⅳeic MIAO，Jun．Ying术·6 Ckmicnl Clnslitme嘭org弧icChemts的，School可Chemis泖觚dEngineenn8，sha积ongUn如e礴毋。Jt∞n250lO∞ eIm髓tme谚Developmem口lBiolo野。school呵￡ifescie∞e。sh硼dongUn如ers妨。J讥口n250l呐 CenterDisenseCon舳ln孔d Cshandongfor Prevention，Jinan2500l铆 Abstract was Via SNAr Etllyl6一枷nO一2一substituent—indole一3一carbOxylatesynⅡlesized andta_ndem f而m and acetoacetate．Thereactionof cyclization2，4．diniⅡDchlorobenzeneemyl etllyl with acetoaCetateinⅡle of anenaIIline 6．删no一2一rnc：mylindole一3一carboxylateemyl presencecatalystgave tllen