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1,3-噻唑烷衍生物的合成、结构及生物活性.pdf
2007年第27卷 有机化学 Vbl.27.2007
of No.1.126~130
第l期,126~130 CllineseJoumalorgaIlicCheInis仃y
·研究简报·
1,3-噻唑烷衍生物的合成、结构及生物活性
翁建全木 沈德隆 谭成侠
(浙江工业大学化学工程与材料学院 杭州310032)
摘要为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2。取代.1,3一噻唑烷1与氯甲酸取代苯基酯2及取代苯基甲酰氯4
在三乙胺存在下发生缩合反应,合成了6个2一取代.1,3.噻唑烷一3一甲酸酯类化合物3和5个Ⅳ_苯甲酰基一2一取代.1,3.噻唑
烷类化合物5,并利用1H
NMR,m,Ms,元素分析对其结构进行了表征.用x—ray单晶衍射测定了2一硫代.1,3一噻唑烷.3一
甲酸苯酯(3d)和Ⅳ_苯甲酰基.2一氧代一1,3.噻唑烷(5a)的晶体结构,证实了氯甲酸酯与2.硫代.1,3.噻唑烷的反应产物为硫
酮式结构,而非硫酯式结构.初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物3和5具有一定的杀菌和杀虫
活性.
关键词2一取代一l,3一噻唑烷;氯甲酸取代苯基酯;取代苯基甲酰氯;结构;生物活性
and ACtiVitieSOf
SyntheSiS,StruCtureBiOIOgiCal
DeriVatiVeS
1,3一ThiazO¨dine
WENG,Jian—QuaIl术
SⅧ三N,De-LongTAN,Cheng—Xia
In
Abstractordertofindnew 1ead
tlliazole-heterocyclecompounds,six
3andfiveⅣ二substitutedbenzoyl一2一oxo,t量lio一1,3一miazolidines5were a
3一carboxylates svnthesized舶m
condensationof 1andsubstitIlted or
reaction clllorofbn】1ates2 substitIlted
2一oxo/tllio一1,3一ⅡliazolidiIle phenyl
4in of were
clllorides EbN.耵leirs仃ucn鹏s confi瑚edby1HⅫ以R,瓜,MS aIld
benzoyl presence spec廿a
elemental s劬ctWesof
aJl由sis.necrystal phenyl
di债action of
Ⅳ-beIlzoyl一2一oxo一1,3一ⅡliaZolidine(5a)weredeterIIlinedbyx—ray
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