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1,3-噻唑烷衍生物的合成、结构及生物活性.pdf

2007年第27卷 有机化学 Vbl.27.2007 of No.1.126~130 第l期,126~130 CllineseJoumalorgaIlicCheInis仃y ·研究简报· 1,3-噻唑烷衍生物的合成、结构及生物活性 翁建全木 沈德隆 谭成侠 (浙江工业大学化学工程与材料学院 杭州310032) 摘要为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2。取代.1,3一噻唑烷1与氯甲酸取代苯基酯2及取代苯基甲酰氯4 在三乙胺存在下发生缩合反应,合成了6个2一取代.1,3.噻唑烷一3一甲酸酯类化合物3和5个Ⅳ_苯甲酰基一2一取代.1,3.噻唑 烷类化合物5,并利用1H NMR,m,Ms,元素分析对其结构进行了表征.用x—ray单晶衍射测定了2一硫代.1,3一噻唑烷.3一 甲酸苯酯(3d)和Ⅳ_苯甲酰基.2一氧代一1,3.噻唑烷(5a)的晶体结构,证实了氯甲酸酯与2.硫代.1,3.噻唑烷的反应产物为硫 酮式结构,而非硫酯式结构.初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物3和5具有一定的杀菌和杀虫 活性. 关键词2一取代一l,3一噻唑烷;氯甲酸取代苯基酯;取代苯基甲酰氯;结构;生物活性 and ACtiVitieSOf SyntheSiS,StruCtureBiOIOgiCal DeriVatiVeS 1,3一ThiazO¨dine WENG,Jian—QuaIl术 SⅧ三N,De-LongTAN,Cheng—Xia In Abstractordertofindnew 1ead tlliazole-heterocyclecompounds,six 3andfiveⅣ二substitutedbenzoyl一2一oxo,t量lio一1,3一miazolidines5were a 3一carboxylates svnthesized舶m condensationof 1andsubstitIlted or reaction clllorofbn】1ates2 substitIlted 2一oxo/tllio一1,3一ⅡliazolidiIle phenyl 4in of were clllorides EbN.耵leirs仃ucn鹏s confi瑚edby1HⅫ以R,瓜,MS aIld benzoyl presence spec廿a elemental s劬ctWesof aJl由sis.necrystal phenyl di债action of Ⅳ-beIlzoyl一2一oxo一1,3一ⅡliaZolidine(5a)weredeterIIlinedbyx—ray

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