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川芎嗪衍生物影响肝星状细胞增殖的作用机制研究.pdf
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网络出版时间:圆园员圆原缘原员员员源:园源摇 网络出版地址:澡贼贼责:辕 辕 憎憎憎援糟灶噪蚤援灶藻贼辕 噪糟皂泽辕 凿藻贼葬蚤造辕 猿源援员园愿远援砸援圆园员圆园缘员员援员源园源援圆园员圆园远援愿源猿赃园圆缘援澡贼皂造
川芎嗪衍生物影响肝星状细胞增殖的作用机制研究
员 员 员 员,圆 员,圆
张雪娇 ,倪春艳 ,张摇 峰 ,陆摇 茵 ,郑仕中
(南京中医药大学员援药学院,临床药理学教研室,南京摇 圆员园园圆
圆援 江苏省中药药效与安全性评价重点实验室,江苏南京摇 圆员园园源远)
凿燥蚤:员园援猿 远 辕 躁援蚤泽泽灶援员园园员原员 苑愿援圆园员圆援园远援园圆缘 匀杂悦活化的机制及寻找有效的抗纤维化的药物及
文献标志码:粤 文章编号:员园园员原员 苑愿 圆园员圆)园远原园愿源猿原园缘 方法至关重要,已引起国内外学者越来越多的关注。
中国图书分类号:砸圆愿源援员;砸猿圆圆援源苑;砸猿圆 援圆源;砸缘苑缘援圆园圆援圆 摇 摇 川芎嗪 贼藻贼则葬皂藻贼澡赠造责赠则葬扎蚤灶藻,栽酝孕),又名四甲基
摘要:目的摇 研究川芎嗪衍生物 匀 抑制肝星状细胞 匀杂悦鄄
员远愿 吡嗪,是活血化瘀药川芎的主要有效成分之一,研究
栽远)增殖的机制。方法摇 酝栽杂 比色法观察匀 对 匀杂悦鄄栽远 细
员远愿 表明栽酝孕具有保护肝细胞、改善肝功能及抗肝纤维
胞增殖的影响;流式细胞仪检测匀 对细胞周期的影响;应
员远愿 化的作用,能减少纤维化大鼠胶原的合成[圆原猿]。本
用宰藻泽贼藻则灶遭造燥贼和砸藻葬造贼蚤皂藻孕悦砸方法观察匀 对责圆员辕 责圆苑蛋
员远愿 实验室的前期工作也显示栽酝孕体外可以抑制 匀杂悦
白及皂砸晕粤表达的影响。结果摇 酝栽杂结果显示匀 具有明
员远愿
的增殖。由于栽酝孕 水溶性欠佳,且具有体内代谢
显的抑制 匀杂悦鄄栽远 增殖的作用,随着药物浓度的增大,对
匀杂悦鄄栽远增殖的抑制作用逐渐增强,呈现量效关系。流式细 快、半衰期短等不利于临床应用的特点,我们通过对
胞周期检测发现 匀 作用圆源 澡后,郧辕 郧 期细胞增多,杂期 其代谢产物进行活性分析,确定栽酝孕抗肝纤维化活
员远愿 园 员
及郧辕 酝期细胞减少;宰藻泽贼藻则灶 遭造燥贼 结果显示 匀 通过促进 性的必须部位和可取代的部位,通过构效分析,初步
圆 员远愿
责圆员辕 责圆苑蛋白表达抑制细胞的增殖;进一步采用 砸藻葬造 贼蚤皂藻 确定栽酝孕 的吡嗪环为主要药效部位,所连接的源 个
孕悦砸研究发现,匀 能够从皂砸晕粤水平促进 责圆员辕 责圆苑 表达。 取代基为修饰集团,通过一系列的结构修饰和改造
员远愿
结论摇 匀 能抑制匀杂悦鄄栽远 细胞的增殖,这主要是通过促进
员远愿 得到了水溶性更强的栽酝孕衍生物匀 ,其化学名称
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