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抗菌药物基础知识（一） 抗菌药物基础知识 抗生素概述 抗生素作用机制 抗菌药物介绍 学习目的 了解抗菌药物的主要分类 了解抗菌药物的主要作用机制 了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种 了解细菌主要耐药机制 了解抗菌药物药代动力学/药效学的基本概念，主要参数，分类及临床意义 了解抗菌药物的主要不良反应 抗菌药物概述 相关概念 历史 抗菌药物分类 相关概念 抗感染药物/抗菌药物/抗生素 抗感染药物 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用于治疗各种病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）所致感染的各种药物 抗菌药物 指具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染性疾病的一类药物。包括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。 抗生素 指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质，包括抗生素的半合成衍生物 抗菌药物的历史 1928 弗莱明发现青霉素 1935 合成第一个磺胺药 40年代 发现链霉素、氯霉素 50年代 发现红霉素、土霉素、四环素、两性霉素B、万古霉素、异烟肼 1959-1961 分离出青霉素母核和头孢菌素母核，为半合成β-内酰胺类的开发提供了基础 60年代 庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、开始研制β内酰胺酶的抑制剂 80年代 碳青霉烯类上市，喹诺酮类在80年代后期迅速发展 2000 利奈唑胺上市 辉瑞的抗感染之路 1944 青霉素大规模生产技术 1950 土霉素 1954 四环素 1982 Cefobid （先锋必） 1986 Unasyn（优力新） 1990 Diflucan（大扶康） 1991 Zithromax（希舒美） 1992 Tazocin （特治星） 2000 Zyvox （利奈唑胺【斯沃】） 2002 Vfend （威凡） 2005 Zmax (阿奇霉素微丸剂） 2006 Eraxis （阿尼芬净） 抗菌药物分类 抗菌药物作用机制 抗菌药物作用机制 干扰细菌细胞壁的合成 损伤细胞膜 影响细菌细胞的蛋白质合成 影响核酸代谢 其它（如影响叶酸代谢） 要点回顾 细菌对抗菌药物有哪些作用机制？ 每种作用机制的代表药物有哪些？ 抗菌药物介绍 β-内酰胺类抗生素 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 利福霉素类 氯霉素类 克林霉素 糖肽类 氟喹诺酮类 磺胺类 β-内酰胺类 β-内酰胺类 β-内酰胺类抗生素的作用机制 β-内酰胺类抗生素的分类 β-内酰胺类抗生素的特点 β-内酰胺类抗生素的作用机制 β-内酰胺类抗生素分类 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型 单环类 头霉素类 青霉素类 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） - 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等； - 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ） 抗革兰氏阴性杆菌活性增强（广谱青霉素） - 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林等； - 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、羧苄西林等。 青霉素类 —窄谱青霉素 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等 不耐酸、不耐青霉素酶及β-内酰胺酶 主要用于不产酶的G+菌、G-球菌、螺旋体，放线菌感染，对G-杆菌不敏感 青霉素类 —窄谱青霉素 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ） 对产青霉素酶的耐药金葡菌具有较强杀菌作用 对革兰阴性菌无效 青霉素类 —广谱青霉素 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林等 抗菌谱与青霉素相似，但对部分不产酶的革兰氏阴性杆菌作用优于青霉素，对革兰阴性和革兰阳性菌均有杀菌作用 耐酸可口服 不耐酶，对耐酶金葡菌无效 青霉素类 —广谱青霉素 抗绿脓杆菌的广谱青霉素： 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、羧苄西林等 并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效抗菌谱似氨苄青霉素，但对绿脓杆菌有效 不耐酸，不可口服 头孢菌素类 概述 - 头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点 - 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。 头孢菌素类 碳青霉烯类 广谱－抗菌谱包括革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌。对产ESBL菌株活性好 上市产品： 亚胺培南/西司他丁（泰能） 美罗培南（美平、倍能） 帕尼培南/倍他米隆（克倍宁） 厄他培南（怡万之） β-内酰胺酶抑制剂 细菌产生β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素最常见也是最重要的耐药机制。 β-内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱，但可以和青霉素或头孢菌素类抗生素联合使用，和细菌产生的