药物化学188513.ppt

绪论药品的质量首先取决于： ;药物的杂质在生产及贮存过程中引;药物的名称通用名（不受专利和行;无标题;无标题;无标题;第一章 药物的化学结构与;结构非特异性药物：理化性质（全;第一节药物理化性质和药效的关系;（脂水）分配系数(lgP):是;分子结构改变对药物脂水分配系数;药物的解离度对药效的影响药物的;三、药物结构的官能团对药物理化;第二节电子云密度与立体结构和药;药物立体结构和药效的关系立体结;手性药物的对映体之间药物活性的;第三节键合特性和药效的关系键合;键合作用氢键：磺酰胺类利尿药与;第二章药物化学结构与体内生物转;第一节 药物的官能团化反应一、;药物的官能团化反应四、含卤素药;药物的官能团化反应六、含氧药物;药物的官能团化反应七、含硫药物;药物的官能团化反应八、含硝基药;第二节 药物的结合反应药物分;结合反应的形式一、与葡萄糖醛酸;结合反应的形式前面四种结合反应;第三节 药物的生物转化和药学研;2. 合并用药西米替丁不能与华;3. 给药途径 美普;二、药物的生物转化在药物研究中;前药原理 前药是指一些在体外无;前药修饰的方法1．形成酯基的前;前药的用途（作用）1．增加药物;硬药硬药是指具有发挥药物作用所;软药软药是本身具有治疗作用的药;第三章 药物的化学结构修饰了;第一节 药物化学结构修饰的对药;药物化学结构修饰的作用五、提高;第二节 药物结构修饰的常用方法;药物结构修饰的基本方法二、成盐;三、成环和开环修饰 地;（1）干扰细菌细胞壁的合成。 ;无标题;青霉素类母核：6－氨基青霉烷酸;※ 青霉素钠 [典][基]青霉;※ 青霉素钠的性质游离的青霉素;※ 青霉素钠的性质在酸性、碱性;P35496、99、01、03;※ 青霉素钠的缺点对酸不稳定，;半合成青霉素衍生物耐酸的半合成;※ 氨苄西林 [典][基]P3;※ 氨苄西林的性质側链为苯甘氨;※ 阿莫西林 [典][基]化学;※ 哌拉西林 [典][基]β-;O 替莫西林 为β-内酰胺环的;7－ACA主要的结构改造部位7;※ 头孢噻吩钠 [典]P357;O 头孢美唑 [基]1－甲基四;※ 头孢羟氨苄 [典]P358;※ 头孢克洛 [典][基]β-;※ 头孢哌酮钠 [典][基]P;※ 头孢噻肟钠 [典][基]化;※ 头孢噻肟钠的性质水???易溶，;头孢克肟对β-内酰胺酶特别稳定;头孢曲松第三代头孢菌素，单剂可;Δ 克拉维酸钾 [典][基]为;Δ 舒巴坦钠 [典][基]P3;Δ 亚胺培南 [基]为碳青霉烯;O 氨曲南是第一个全合成的单环;※ 红霉素 [典][基]红霉内;※ 琥乙红霉素 [典][基]P;Δ 克拉霉素 [典] [基]P;※ 罗红霉素 [典][基]是红;Δ 阿齐霉素 [典][基]为;P365第三节 氨基糖苷类抗生;※ 阿米卡星 [典][基]糖糖;天然的四环素R5=H, R7;四环素类抗生素的性质为两性化合;分子中含有许多羟基、烯醇羟基及;Δ 盐酸多西环素 [典][基];O 盐酸美他环素 [典]又名盐;第五章 合成抗菌药第一节 喹诺;喹诺酮类药物的构效关系 吡啶酮;喹诺酮类药物的构效关系8位以F;喹诺酮类药物的理化性质药物结构;代谢与毒性3位羧基与葡萄糖醛酸;※ 诺氟沙星 [典][基]P3;※ 诺氟沙星的理化性质室温下稳;※ 盐酸环丙沙星 [典][基];※ 左氧氟沙星 [典][基]P;※ 左氧氟沙星的性质结构中含用;磺胺类药物的构效关系（1）对氨;磺胺类药物的构效关系（3）磺酰;抗菌增效剂磺胺类药物抑制二氢蝶;Δ 磺胺甲噁唑 [典][基]又;Δ 甲氧苄啶 [典]P3759;P376第一节 抗生素类结核病;※ 利福平 [典][基]又名甲;※ 利福平的性质为鲜红或暗红色;※ 利福平的性质含有1,4-萘;Δ 利福喷丁 [基]P3769;Δ 对氨基水杨酸钠 [典][基;吡嗪酰胺为烟酰胺的抗代谢物，干;※ 异烟肼 [典][基]化学名;※ 异烟肼的性质味微甜后苦遇光;※ 异烟肼的性质与铜离子或其它;※ 盐酸乙胺丁醇 [典][基];※ 盐酸乙胺丁醇略有引湿性，极;第一节 唑类抗真菌药P 380;构效关系n=0,1X=N,CH;Δ 硝酸咪康唑 [典][基]为;Δ 酮康唑 [典][基]为咪唑;※ 氟康唑 [典][基]P38;※ 氟康唑无臭或微带特异臭，味;Δ 克霉唑 [典][基]P38;伊曲康唑为三唑类抗真菌药，代谢;O 特比萘芬 [基]为烯丙胺型;氟胞嘧啶单独使用时真菌会产生耐;第八章 抗病毒药;第一节 核苷类抗病毒药 P38;拉米夫定为双脱氧硫代胞苷化合物;齐多夫定 又名叠氮胸苷，为非开;代谢毒性主要毒副作用为骨髓抑制;※ 阿昔洛韦 [典][基]化;第二节 非核苷类抗病毒药奈韦拉;第三节 蛋白酶抑制剂茚地那韦为;第四节 其他抗病毒药物金刚烷胺;※ 利巴韦