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用不对称二羟基化反应合成(S)-美托洛尔.pdf
2011年第19卷 合成化学 Vd．19，2011
cEf
ChineseJournal No．1，127—129
第l期，127—129 SyntheIdcChemistry
·制药技术·
用不对称二羟基化反应合成(Is)一美托洛尔
茹2
向顺1，匡永清1，邓宝玲1，谢斌1，杨昊宇1，姜
(1．湖南大学化学化工学院，湖南长沙410082；2．第四军医大学药学系，陕西西安710032)
价易得的双金鸡纳碱衍生物1，4·双(9—0-奎尼定)．2，3-二氮杂萘为手性配体催化2的不对称二羟基化反应制
氧基]一1，2．环氧丙烷(4)；4与异丙胺发生亲核开环反应合成了选择性3,-受体阻滞剂——(s)-美托洛尔，总产
NMR表征。
率46％(以2计算)，其结构经1H
关键词：选择性岛．受体阻滞剂；(S)-美托洛尔；不对称二羟基化反应；金鸡纳碱衍生物；药物合成
中图分类号：0621：R914．5 文献标识码：A
Synthesisof(S)-metoprololbyAsymmetric
XIANG
Shunl，KUANG
Yong。qin91，DENGBao。lin91，
XIE Ru2
Binl，YANG
Hao-yul，JIANG
of andChemical
Chemistry Engineering，HtmanUniversity，Changsha410082，CMna；
(1．College
of Medical
2．DepartmentChemistry，FourthMilitary University，Xi’锄710032，China)
from
Abstract：Allyl4一(2·metho】()，ethyl)phenylether(2)wasprepared
and bromideinthe of
allyl presence
obtained of2withthe accessiblebis-cinchona
(3，86％ee)wasbyasymmetricdihydroxylationreadily
alkaloidderivative as converted
1，4一bis(9-0一quinidine)phthalazineligand．3 into(．s)一[4-
the．chiral
inoverallof
(2一methoxyethyl)phenoxy]methyloxiriane(4)byone·potmethod．(S)-metoprololyield
2)was reRctloD_of4with
46％(from synthesizedbynucleophilicring-opening isopropy
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