匹伐他汀多效性研究和临床应用.pdfVIP

匹伐他汀多效性研究与临床应用 陆人杰1唐风雷1 王燕龙2 除军英1仲春雷1 1常州市第三人民医院 药事科，江苏 常州2130002北京大学第一医院 临床药理研究所，北京100034 摘 要 匹伐他汀是3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)受体诱导剂。与其它他汀类药物不同，匹伐他汀不被细胞色素酶P450(CYP)3A4代谢。除了能降低 LDL-C，匹伐他汀还具有改善内皮功能、稳定冠脉斑块、抗炎和抗氧化作用。同时，匹伐他汀还能显著改善高胆 固醇血症伴代谢综合征患者的LDL-C、甘油三脂(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。本文对匹伐他汀的 多效性、安全性、有效性等进行论述。 关键词 匹伐他汀；高胆固醇血症；他汀类；多效性 PleiotropicEffectsandClinicalApplicationofPitavastatin LURen-jie1TANGFeng-lei1 WANGYan-long2XUJun-yingZHONGChun-lei1 1DepartmentofPharmacy,ThirdPeoplesHospital,Changzhou,Jiangsu213000,China 2InstituteofClinicalPharmacology,PekingUniversityFirstHospital,Beijing100034,China Abstract PitavastatinisahighlypotentHMG-CoAreductaseinhibitorandanefficientLDL-Creceptorinducer.Un likeotherstatins,pitavastatinappearstodivertthedrugawayfrommetabolismbycytochromeP450(CYP)3A4.Inaddi tiontoitspotentLDL-C-loweringefficacy,anumberofpleiotropicbenefitsincludebeneficialeffectsonendothelial function,stabilisationofthecoronaryplaque,anti-inflammatoryeffectsandanti-oxidation.Pitavastatinalsoproducs moresignificantchangesfrombaselineinLDL-C、TGandHDL-Cinpatientswithhypercholesterolemiaandmetabolic syndrome.Thisarticlereviewsthepleiotropiceffects,safetyandefficacyofpitavastatin. Keywords Pitavastatin;Hypercholesterolemia;Statin;Pleiotropic 2012年9月泰州 阵列分析。8小时后，匹伐他汀增加一氧化氮合酶一3相关 匹伐他汀是新型3一羟一3一甲基戊二酰辅酶A(HMG mRNA的表达和降低内皮素一1相关mRNA的表达。这些 —CoA)还原酶抑制剂，先后于日本(2003年)、中国(2009 作用有可能增强血管舒张以及抑制血小板聚集、血管平滑 年)和美国(2010年)上市，用于治疗原发性高脂血症和混 肌细胞增殖和内皮细胞一白细胞的相互作用，从而改善内 合型血脂紊乱。本品通过阻断HMG—CoA转化成甲羟戊 酸，降低肝细胞内胆固醇的含量，增强低密度脂蛋白(LDL)皮功能。 受体的表达，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓 3．2稳定斑块 度。 他汀类药物强化治疗能显著降低急性冠脉综合征 (ACS)患者心血管事件的再次发病率一“…。除了降低 l结构与作用