绪言与药效学66029.pptVIP

（2）速率学说 药物的作用主要与单位时间内药物的结合速率常数k1和解离速率常数k2有关。 激动剂的k2大，作用较快而短 部分激动剂或拮抗剂的k2小，解离速率慢，故本身仅有微弱激动作用或完全没有作用。 3、变构学说和能动受体学说 ●变构学说认为，受体本身至少有两种构象状态，即无活性的静息态和有活性的活化态，两者可互变。 ●激动剂可与活化态结合引起生物效应 ●拮抗剂对静息态的亲和力较大，结合后不产生生理效应 §2-3 药效学概述 一、作用于受体的药物 （一）激动剂和部分激动剂 1、激动剂(agonist) 指与受体有较强的亲和力，又有较强效应力的药物。 2、部分激动剂(partial agonist)：指与受体有亲和力，但仅有弱效应力的药物。 部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的双重特性： 剂量很小或单用时，可呈现出激动受体并产生效应； 剂量增加或与同类激动药合用时，则表现出对激动剂竞争性拮抗作用，使激动剂的量效曲线平行右移。 （二）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂 受体拮抗剂(receptor antagonist) 指与受体有较强的亲和力，但没有效应力的药物。 1、竞争性拮抗剂(c