氯雷他啶片剂和胶囊人体相对生物利用度研究.pdfVIP

不断提高药学从业人员专业水平和整体素质，努力规范药品经营行为，保证药品质量和服务质 量。 经统计自签订承诺书以来，我院从签约的10家药品经营公司采购药品占采购总金额的 o,／；未发生一起质量问题。上报药物不良反应监察报告 84．75％；药品品种占常用药品的81．78 8份，促进了我院药物不良反应监察工作的开展(以前未开展此项工作)。通过监察提高广大医 务人员对安全合理用药的重视；促进生产厂家不断提高药品质量。 3建议 随着上海市医疗机构药品集中招标采购工作的进行，更多的药品将进入招标范围，为确保 中标药品的质量，建议药品集中招标采购管理办公室与中标药品的厂商及供应商签订药品质 量保证承诺书，真正体现中标药品质优价廉。 氯雷他啶片剂及胶囊人体相对生物利用度研究 马霖 (青岛大学医学院附属医院 青岛 266003) 氯雷他啶为三环类抗组胺药物，具有选择对抗外周H1受体的作用，起效快，作用强，用于 缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病和其他过敏性皮肤病的症状。由于该药无中枢镇 静和心血管的不良反应，因而被广泛应用于临床。我们对盐酸氯雷他啶片(胶囊)人体生物利用 度进行研究，报道如下。 1材料与方法 1 1．1药品与试剂 醇、乙腈为色谱纯，其余试剂均为分析纯，水为超纯水。 1．2主要仪器 Finnigan公司)。 1．3研究对象 本人及家庭无药物过敏体质，对志愿者进行肝肾功、血尿常规及心电图检查，均正常。 1．4血浆样本测定 336 0．3s。 试管中；40℃空气流下吹干，残留物于100／*1流动相中溶解，取20／Jl进样。在上述色谱条件下分 离测定，记录色谱图、氯雷他啶胶囊及片剂的峰面积和内标峰面积。由图可见，血浆中杂质几乎 不影响氯雷他啶的分离测定，色谱图略。 余按“1．4．2”项下方法操作，建立标准曲线。分别以血浆样品中待测物的浓度为横坐标，以待测 物与内标的峰面积比为纵坐标，用加权最小二乘法(w一1／X2)进行回归计算。标准凿线平均回 低浓度点0．2ng／ml。 1．4．4 回收率试验取空白血浆1．0ml，按“1．4．2”项下的方法制备高、中、低三个浓度点 应浓度的标准溶液直接进样的峰面积(三次测定的平均值)的比计算回收率。3种浓度的平均 1．4．5精密度试验 测定方法同回收率试验，第l天每种浓度平行测定6次，每种浓度连续测3d，每种浓度的 日内RSD≤8．9％(n=6)，日间RSD≤7．7％(n一18)。 1．5药代动力学及相对生物利用度研究方法 进行氯雷他啶片剂和胶囊与市销开瑞坦(氯雷他啶片)三制剂、三周期的3×3拉丁方设 计，每次服药间隔1周。健康受试者签署知情同意书后进行试验，受试者禁食12h后分别El服 氯雷他啶片、胶囊及市销开瑞坦片各20mg，200ml温开水送服。每次试验服药前和服药后 标准饮食。 1．6数据处理方法 Jose，CA，美国)和Microsoft Excel97软件(美国微软公司)进行处理，求得药动学参数，并对结 果进行双单测t检验。 2结果 2．1 血药浓度及药动学参数 18名志愿者血浆氯雷他啶浓度的药时曲线图略；主要药动学参数见表1，2，3。 表1 18名健康受试者口服试验制剂氯■他定片(1T)后囊■他定的主要药动学参数 续表1 74．26 辖 辐 1，50 瓢58 77．44 ，0 6107 柚 1．SO 6．35 64．50 3 64．24 ¨ 强 1．00 9．06 7t17 0 23。70 轧 卵 1．50 5，50 29．12 0 49．06