具有生物活性不饱与酸及衍生物研究现状与展望.pdfVIP

第五届新农药刨制交流会 具有生物活性不饱和酸及衍生物研究现状与展望” 宋宝安‘杨松胡德禹刘刚金林红 (贵州大学精细化工研究开发中心．贵阳550025) 摘 要：不饱和酸衍生物是一粪很重要的天然产物，具有新颖的化学结构和多种生物活性．经过了近年来一大类 重要不饱和酸衍生物的研究进展情况。并重点对来自天然和人工合成化台物进行了论述，同时对目标化合物生物 活性进行初步的总结． 关键词： 天然植物，不饱和酸度霍!珍·合成，生物活性 中图分类号：s482．28 ／ 不饱和酸及衍生物来自天然植物，具有“绿色”概念，在农药、医药中有重要作用。具有高 效杀虫活性除虫菊素、具有杀虫活性胡椒酰胺、具有杀菌活性的甲氧丙烯酸酯StrobilurinA和 Qudemansin acid。 A、具有昆虫生长调节功能的保幼激素、具有植物生长调节活性的Abscisic 特别是茉莉酸提高植物抗逆能力，表现为诱导特殊蛋白合成、提高苯丙氨酶的活性、促进某些特 有基因的表达。正因如此，茉莉酸及其甲酯目前引起当今科技工作者的关注。 以天然不饱和酸及衍生物为先导化合物，合成开发绿色化学农药，另一类重要化合物是以不 饱和脂肪酸a一亚麻酸和亚油酸类植保素诱导植物抗病和抗虫物质产生。 本文从以下二个方面综述了不饱和酸衍生物研究现状与展望。 l、具有生物活性天然不饱和酸及衍生物 1．1 具有杀虫活性来自天然植物产品 19世纪初，在北高加索发现一种红花除虫菊粉末有杀虫活性，是最早报道不饱和酸酯天然产 物。除虫菊酯(Pyrethrins)的优良杀虫活性，引起世界化学家高度重视，20世纪初已开始研究其 有效成分的化学结构，1964年确定共有6种有效成分，其中除虫菊素I和II为主，都具有不饱 和酸活性基团(1)。1943年，Harvill报道黑胡椒(Piper 毒力是除虫菊素(Pyrethrins)的二分之一。胡椒素和墙草碱都被称为“胡椒酰胺”，具有不饱和 酰胺结构。现已从菊科、胡椒科等数种植物分离鉴定出近百种胡椒酰胺类化合物(2】。1945年 美国环保局正式批准天然脂肪酸的皂盐M—pode进入农药市场，现已发展成为陶氏公司一个重要 绿色农药品种之一(3)。1931年日本青山新次郎从茶籽钟分离出茶皂素，现有研究表明其对茶 青虫有忌避作用(4)。上世纪80年代从Azadirachtaindica钟分离出有很好昆虫拒食作用的 (Avermectin)具有优良的杀螨活性。上述天然产物都具有不饱和酸及衍生物结构。先将已报道 具有杀虫活性天然不饱和酸概况列下(见图1)【5)。 +基金项目：国家自然科学基金和教育都优秀青年教师基金(No．1993)资助 ．29． 第五届新农药创制交流会 彤J火 瓷静o Ho人—L∥vJo o 矬aralenone 除虫菊囊 kH o H沁 瓜叶菊酯 ．30． 第五届蕾农药刨■交五会 S