药理学06抗肾上腺素药.pptVIP

肾上腺素受体阻断药 分类 α肾上腺受体阻断药（拮抗药） ?肾上腺素受体阻断药（antagonists） 长效类：酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】非竞争性、非选择性α受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 【临床应用】和【不良反应】与酚妥拉明同 * * 一、 α肾上腺受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，产生抗肾上腺素的作用. 【药理作用】 能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体 1、血管和血压： 舒张血管，外周阻力降，低血压下降。 酚妥拉明(phetolamine) 一、?1、?2受体阻断药 2、心脏： （兴奋） 反射性兴奋交感 阻断突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激动心脏的?1受体，心输出量增加。 3、其他： 拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻断5-HT受体，释放组胺 阻滞钾通道 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。 其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及 感染、心源性、神经源性休克。 【不良反应】 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 因为AD可激动?受体和?2受体，阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 1. β受体阻断作用(? 1、?2) ①心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示β1受体 阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。 ②血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用，且疗效可靠。 ③支气管：使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。 成为其主要的副作用。 【药理作用】 二、 ?肾上腺素受体阻断药 ④肾素：阻断球旁细胞的β1受体， 能使肾素释放减 少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。⑤代谢： 糖代谢：β受体阻断药和α受体 阻断药合用可 拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代谢：β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪 组织的释放。