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丝组二肽与其类似物对生物大分子切割作用的研究.pdf

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丝组二肽及其类似物对生物大分子切割作用的研究 路杨,杜海莲,朱长进,王建锋,赵玉芬’ 丝氮酸和组氨酸是丝氨酸蛋白酶家族的活性位点氮基酸,其中Ser的—OH亲核进攻 肽键,His的咪唑基则强化了—伽的亲核性,而且侧链基团的相对位置也是酶活性产生 的笑键。我们在实验中发现丝组二肽本身即具有切割生物人分子的功能。本实验中,我 们对丝组二肽切割蛋白质的机理进行了进一步的探讨。同时验证了人1二合成丝组二肽类 似物的切割活性。 豳I丝组-二肽切割BSA 图2丝组二肽类似物对DNA的切割 从图I可知,丝组二肽具有明显的切割蛋白质的功能,而组丝二肽却未见任何切割 活性。这一结果揭示了丝组二肽所具有的蛋白酶活性,以及肽侧链基团相对位置对切割 的必要性. 为了研究不同基团和手性对底物选择的作用。我们合成了Ser—His—oMe的四个手 率不同。同时丝组二肽N端的羟基是切割的必须基团,C端的咪唑基是加强基团,C端 的羧基对底物的选择起一定作用。具体作用原理有待进一步研究。 根据以上结果我们认为,丝组二肽在切割功能上具有现代酶的特点,但不具备蛋白 酶所应有的高度选择性和催化活性,因此切割的底物选择性和活性都很低;同时,这一 结果提示我们根据酶活性原理进行人1:工具酶的设计对于揭示现代酶进化以及人工1: 具酶的合成具有重要的指导意义。 YELettesin WX;XiaNS;Zhao science,In 1.Du,HL;Wang,YT;Yang,LF;Luo peptide press. 2 Journal Chen,J.;Wan,R.:Liu,H.;Jiang,YY;Zhao,Y.E(2001)ChemicalofChinese Universities,刀固,1349·1351. 3.LI,Y.F;Sha,Yw.;Ma,Y,Zhao,Y.E(1995)BiochemBiophysRes.Commun,213, 875.880. 赵玉芬’,中科院院士,厦门大学化学化工学院教授,中国厦门(361005) 基金资助:本项目由福建省自然科学基金重点和基础项目(2001F008,C0110001)资助. ..173..

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