3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及其抗真菌活性研究.pdfVIP

·药物化学· 3一三氟甲基4氨基．5-巯基-1，2，4一三唑衍生物的合成及其抗真菌活性研究 俞世冲4，曹永兵b，孙青囊”，徐建明4，昊秋业。，张大志‘，赵庆杰‘，胡宏岗。，姜远英“(第=军医大学药学院．。．有机化 学教研室．b．药理教研室．上海200433) 摘要：目的合成3．三氟甲基4一氨基．5-巯基一1，2，4一三唑衍生物井对其进行抗真茵活性研究。方法以3一三氟甲基．4．氨基-5- 标物Ⅲ进行了体外押茵活性测试。结果合成了9个新的目标物Ⅲ，用1H-NMR和元紊分析确定了中间休Ⅱ和目标物Ⅲ的站 构。初步体外抑茸实验表明：3-三氟甲基_4一氨基．5-巯基·I，2，4-三唑衍生物对常见深部致病真茸有一定的体外抑制活性．但均 弱于对照品氟康唑、特比萘莽和伊由康畦。结论合成的目标物Ⅲ衍生物对常见深郜致病真茵有一定的活性，对浅部真菌的 活性有待进一步研究。 关键词：3-三氟甲基4．氨基-5一巯基一l，2，4-三哇衍生物；合成；抗真茵活性 中图分类号：TQ450．6 文献标识码：A 文章编号：1007-7693【2007)02-01224)4 and of derivatives Synthesisantifungalactivity Yu Da—zhi‘，ZHAO Shi．ehong‘，CAOYong．bingr，SUNQing．yah”，wUQiu．ye‘，ZHANG Qing-jie4。HUHong— gang’，JIANGYuan-ying。(mDepartmentofOrganicChemistry^Department Medical Uniwrs灯，Shanghai200433，China) derivatives 0fanti- ABSTRACT：OBJECTIVE and Synthesis3qfifluoromethyl-4·amlno-5·metcapta一1，2，4一triszdeputllpthestudy The thecondensationbetween and fungalactivity．METHODStargetcompoundsⅢwerosynthesizedby the wliichWem fromareactionofthe intermediates(II)3-trinnoromethyl-4·amlno-5一benzylsulfide一1，2，4一triazoleproduced starting an material and halidein alcoholicmedium．RESULTS9new benzyl 3-trifluoromethyl-4·amino-5·mercapto-1，2，4-trlazole Synthesis 111 wereconfirmed1HNMRandelemental of compoundsIR．allintermediatesⅡandtargetcompounds target by analysis．Resultspre- t