N-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]-N-烷基胍类衍生物的合成和生物活性.pdfVIP

·152· PharmaceuticaSinica 药学学报Acta 2007，42(2)：152—156 徐云根¨，邢爱敏1，洪 敏2，孙晓玉2 (1．中国药科大学新药研究中心，江苏南京210009； 2．南京中医药大学国家科技部规范化中药药理实验室，江苏南京210029) nitricoxide 摘要：为了寻找对诱生型一氧化氮合酶(inducible synthase，iNOS)有抑制活性的新型化合物，设计合 还原得到2一(4-氨基苯硫基)苯并咪唑(3)，再与异硫氰酸苯甲酰酯反应得双取代硫脲(4)，4经水解和．s一烷基化得到 这些化合物的结构经IR，1HNMR，MS和元素分析得到确证。初步的iNOS抑制活性测定结果显示，3个化合物(I。， I。和I，。)的活性强于阳性对照药氨基胍，其中化合物I，的活性是氨基胍的5．5倍。 关键词：一氧化氮合酶抑制剂；胍类衍生物；合成 中图分类号：R916．2 文献标识码：A