N一苯磺酰基一N一噻二唑基一草酰二胺化合物衍生物的合成与除草活性研究.pdfVIP

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2017-08-14 发布于安徽
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N一苯磺酰基一N一噻二唑基一草酰二胺化合物衍生物的合成与除草活性研究.pdf

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中国化工学会农药专业委员会第九届年会论文集 ·241· N一苯磺酰基一N7一噻二唑基一草酰二胺化合物衍生物的合成和除草活性研究任天瑞周家驹 (中科院化工冶金研究所，计算机化学开放实验室，北京，i00080) ● 杨新玲陈馥衡· (中国农业大学应用化学系，农药化学及农药使用技术农业部重点实验室，北京，100094) 乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂的发现，开创了超高效除草剂研究的历史新纪元。这类除草剂成功开发的品种有磺酰脲类，眯唑啉酮类、水杨酸嘧啶醚类和三唑并嘧啶磺酰胺类。乙酰乳 ● 酸合成酶是一种硫胺焦磷酸相关酶，它将两分子的丙酮酸催化缩合形成乙酰乳酸，其作用机制见图1。 ∞RI磷。一[泌卷]翌 OH H OH。．O 3a～f--～强s。c。删3H3c-ft一．悟3C-矗埘Y ● 喝蹬。．+∞ 即一吼f孓哂R2=一％吼oP2063．＼2N 图1 乙酰乳酸合成酶对底物可能的催化模型在支链氨基酸的生物合成过程中，许多硫胺焦磷酸相关酶(丙酮酸氧化酶，丙酮酸脱氢酶， ● 丙氨酸脱羧酶等)都是以丙酮酸为底物的，所以在设计ALS抑制剂的研究中应该考虑丙酮酸的结构。同时我们研究发现在开发成功的各类ALS抑制剂的结构中均含有苯环、杂环和活泼氢。 C∞‰ 一。一八义如 N—N 、s一需一 S删OCHN7。棚蹦八八如、R2 S02NHCCO S02NI-12 圈2目标化台物的台成路线本课题由博士点基金和农药化学及农药使用技术农业部重点试验室资助．卅昆系人：!塑： !里些三堂叁窒塑主兰兰妻星垒苎垄旦兰叁堡苎壅根据这些研究规律的启发，我们设计合成了14个N一苯磺酰基一N’一噻=唑基一草酰胺类化合物，其合成路线见图2．所有化合物均由’ItNMR，IR和元素分析确证。衰1新合成化台物的物化常数和除草生物活性(用t15009／ha，抑制率％) 丝盒塑笪墼丛董堕盛垫薹苴焦整蔓夔壅 R1 铲 (℃) 苗前苗后苗前苗后苗前苗后苗前苗后 p-Clt， C21t, 228-22915．0 ／5．4 100 0．00 0．00 5．60 0．00 32．1 p-C[tlC吼 245-2460 30 31．5 0．00 0．00 O．00 10．3 0．00 H cH， 239-2403．1015．0 537 0．00 o．00 17．8 3．40 23．1 H Ctt, 235-2362．5 10．．7 0 00 8．90 3．10 4．70 27．6 19．2 ．