甲胺基阿维菌素苯甲酸盐的光解研究和进展.pdfVIP

第三届农药交流会论文集 综述 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐的光解研究与进展 徐凤波‘ 徐虎 (南开大学元素有机化学国家重点实验室，天津300071 摘要：本文概述了4”一(表甲胺基)一4“一脱氧阿维菌素苯甲酸盐(甲雏盐，MK一0244)的光 解残留物，并对光解途径及其产物来源作了分析。 关键词：甲胺基阿维菌素光解残留 avermitilis)产生的一种十六元大环内酯类抗生素， 阿维菌素是由土壤中的链霉菌(Strepttomyces 它已被作为控制寄生虫的药物在世界范围内得到广泛应用，而且还在农作物保护方面表现出极强的 杀螨活性。Abamectin在世界各地得到广泛应用，主要用作杀螨剂…。这类化合物极高的生物活性吸 引了众多科学家对阿维菌素母体结构进行优化，旨在获得具有更高活性的类似物杀虫剂。这种尝试 1)的商品化，其苯甲 导致了一种半合成abamectin类似物4”．(表甲胺基)．4”．脱氧阿维菌素(Figure 酸盐(甲维盐)已广泛应用在蔬菜、棉花、烟草、茶叶、花卉等作物上防治鳞翅目害虫。与abamectin 一样，甲维盐也是一种含两种主要成分的混合物，大于90％的4”．(表甲胺基)-4”-脱氧阿维菌素BIa 系统的研究有助于获知该药的最终残留物，并对药物的田间使用具有指导作用。本文对甲维盐的主 要成分MABla的光解过程进行扼要概述。 +“O． Cd3‘。 MABlaR=∞ MA／3LbR=H 1． 甲胺基阿维菌素的结构 Figure 1．分解方式 25℃，黑暗条件下甲维盐能在pH=5．0—8．0的缓冲溶液中稳定存在6周。对比甲维盐的作物残留 及玻璃薄层光解实验8J我们发现：(1)它们具有相似的产物，并且MABla在作物上的降解速度非常 快(2)细胞色素P．450被认为是植物体内氧化代谢的必要辅助物质”J，但是在发生光合作用的组织， 2)的产生也表明了这 如植物的叶子，却缺乏这种必要的细胞色素(3)主产物之一的FMBla(Figure 是光解的结果．因为至今还未发现代谢过程能发生转甲醛基的反应(4)甲维盐的用量对其可提取残 留量的影响不大，如果代谢是导致这些产物产生的主要途径，那么较大使用量将导致甲维盐有较低 的降解速率，而这种现象并未观察到。总之，甲维盐的残留物质来自其光解过程而非自身代谢过程。 2．光解产物及其结构 甲胺基阿维菌素的结构是一种由十六元大环内酯与一个二糖(齐墩果糖)所形成的苷，且在4” +通讯联系人，天津市南开大学元素所。 E—lnaih xlbo@eyou，tom 91 堡堡 第三届农药交流会论文集 一—一 位用甲胺基取代了原有的羟基．其结构中很多部位 像醚键、酯基等都是光解活性部位，因此推测 其苯甲酸盐在施用后受光照射可能得到众多的产物 这一结果已被证实。 8d—aH—Dma 8a—OXO-啪Ia 8r9一Z—M^Bla 15‘CH—mla △．2，3-MABIa“ T q oi凸