中药组分配伍的研制方法与配伍机制的研究进展.pdfVIP

中药组分配伍的研制方法及配伍机制的研究进展 雷婧1，石娜1，赵岩1， 李海清1， 吕圭源1 浙江中医药大学 杭州 310053 近几年，西药开发思路已经从寻求特异性单靶点药物转变为联合用药的研究，这与中药的配伍 观点是吻合的.中医药历经几千年的临床实践，形成了独特的理论体系，中医临床处方的配伍多源 于历代名医家的长期经验积累总结，形成了中药配伍理论.中药配伍，其特色在于以中医药基础理 论为指导，遵从药物的“七情和合”、“君臣佐使”的原则，因此减少了联合用药研发的盲目性及随机性 [1]. 转化医学与中药现代化高峰论坛(2012) 分析其剂量的变化与药效的关系，在一定程度上阐明复方组方规则及疗效机制。有效组分配伍的化 学研究为中药有效组分配伍研究奠定了坚实基础。 1．2．1配伍前后某一指标性成分的含量变化 汪文莱，徐艳春等【6】用日立835__50型氨基酸全自动分析仪考察黄连配伍肉桂前后微量元素的含 量，定量测定黄连配伍肉桂前后氨基酸含量的变化，实验表明，二者配伍前后其氨基酸含量变化呈 现3种趋势：①含量保持不变者：只有色氨酸，因为色氨酸只存在于黄连中，加入肉桂共煎后其氨 基酸含量保持不变，说明肉桂不影响黄连中色氨酸的煎出量。②含量下降者：除色氨酸外的其他大 多数氨基酸及总氨酸的含量在二者配伍后的煎出量均有不同程度的下降，且下降程度与肉桂的比例 有关，肉桂比例越大，药物氨基酸煎出量越低，表明由于肉桂的加入可抑制黄连中氨基酸的煎出量， 这与二药配伍后其他成分的变化趋势是一样的，这可能是因为黄连中的生物碱与肉桂中的酚酸类成 分配伍后产生沉淀而使氨基酸成分不易煎出。③含量不降或升高者：在黄连：肉桂(2：1)的比例中，蛋 氨酸煎出量较单味黄连增加，胱氮酸煎出量与单味黄连相等，说明适当比例肉桂可使这两种氨基酸 煎出量增加。 吴嘉瑞，张冰等用薄层扫描法对人参与莱菔子配伍后人参主要指标性成分人参皂苷Rgl的含量 进行了测定。试验结果表明，与人参单煎组比较，各人参与莱菔子配伍组人参皂苷R羽的煎出量均 有所减少，其中人参与莱菔子l：1共煎配伍组的煎出量仅为人参单煎时的30．6％，减少最为显著； l：l单煎后混合组煎出量为人参单煎时的81．6％，减少幅度最小：而1：3和3：l两种配伍的煎出量分 别为人参单煎时的55．1％和61．2％．介于两种l：l配伍之间，表明莱菔子确有拮抗人参补虚作用之 嫌，这在一定程度上验证了“人参恶莱菔子之说，【¨。 1．2．2配伍前后化学成分的变化 李秀玲、梁鑫淼等Is]应用液相色谱一光电二极管阵列检测器(HPLC．D)研究中药川芎和赤芍配伍 后的化学成分变化。通过比较合煎液和单煎液中各成分的保留时间和紫外光谱确定合煎液中各峰的 归属，并比较了配伍前后化学成分含量的变化，实验表明：川芎．赤芍配伍后，既有成分的含量增加， 又有成分的含量降低，但是没有发现新成分。 一 夏云，李志明等啭生脉散的三种中药人参、麦门冬、五味子煎煮后的化学成分进行了研究，研 究表明，单味人参、麦门冬、五味子在煎煮前均不含5-HMF，单味五味子水煎后能产生少量的5-I-IMF， 人参、麦门冬的水煎液中均未发现5．HMF的存在，生脉散全方及麦门冬与五味子配伍的水煎液中5 咖的含量显著增高j 朱丹妮，严永清等进一步探5羟甲基．2．糠醛(5．HMF)在生脉散各配伍组中的含量变化，用高效液 相色谱法测定了不同配伍组中5舢的含量，并测定了不同煎煮时间，煎煮次数及不同比例的麦门冬 与五味子配伍对5HMF含量的影响。结果表明5HMF是麦门冬与五味子共煎过程中生成的，含量随 h为最高，且前两次煎煮即可提取完全。据此分析生脉散中5HMF 麦门冬的增加而增加，以煎煮1．5 产生和变化机理为：麦门冬在与五味子共煎时(酸性条件下)，麦f-j冬中所含的糖降解生成了5羟甲 基．2．糠醛【捌。 1．3中药有效组分的活性评价 中药有效组分提取分离后，如何进行各组分效应配比和筛选是关键问题。主要采用所治疗病证 的相对特异性模型和指标，以整体、器官药理水平为主对其进行活性评价，必要时结合细胞和分子 药理实验，阐明组效关系。 1．3．1中药有效组分配伍的优化 针对临床适宜病证，对中药有效组分进行配伍、配比两个层次的优化设计。以筛选较优的配伍 配比。目前，组分中药，既包括中药