达比加群酯市场概况及达比加群酯杂质分析.docVIP

达比加群酯市场概况及达比加群酯杂质分析 一、甲磺酸达比加群酯胶囊基本信息 1、注册分类：3.1+3.1 2、剂型：胶囊 3、规格：美国上市：75mg、150mg 4、适应症：全髋/膝关节置换术后DVT 的预防、降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险 5、用法用量： CrCl30ml/min：150mg orally，一天2 次；15 ml/min CrCl30ml/min：75mg orally，一天2 次； 在临床治疗过程中，需评估肾功能情况并适时调整剂量；指导患者不要咀嚼、破坏或打开胶囊； 以下情况需遵从服用建议：从别的口服或静脉抗凝药物转成该药或从该药转成服用其他口服或静脉抗凝药物；在微创手术或外科手术前暂时停止服用PRADAXA，手术结束后立即恢复用药。 6、不良反应： 常见的不良反应为出血和胃肠道不良反应；非常见的为药物过敏（0.1%） 达比加群酯市场概况 达比加群酯（dabigatran?etexilate）商品名pradaxa，由德国勃林格殷格翰公司开发。于 2008年4月在德国和英国率先上市，这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。 达比加群酯在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。达比加群酯因其口服生物利用度高、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等优点将有可能成为抗凝药物中的领军产品，它的诞生将终结华法林时代，并迅速成为一个重磅炸弹药物。 本品的上市，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。 2008 年全球抗血栓药物市场销售额为180 亿美元，同比增长16%，而2009年增长率仅为7.95%，达195 亿美元，同时，抗凝血药物的全球市场容量将从2008年的约60 亿美元增长到2014 年的超过90 亿美元。2011 年全球抗凝药物销售额达到81.04 美元，2011 年增长率为11%，2011 年全球抗凝药物销售额达到81.04 美元，2011 年增长率为11%，在全球抗凝药物中，2011 年销售额最高的为赛诺菲的依诺肝素，诺华的依诺肝素以120%的增长率排在第二位；第三位为达比加群酯，2011 年增长率高达964%，说明该品种后劲十足，处于快速增长期；第4 位为比伐卢定，第5 位为磺达肝癸钠，受到来自于依诺肝素其他厂家的冲击和其他Xa 因子抑制剂的冲击，赛诺菲的依诺肝素和磺达肝癸钠均出现了不同程度的负增长。在前5 品种中，占市场份额最大的为赛诺菲的依诺肝素，而诺华的依诺肝素2011 年市场份额上升为13%，占据第二位；而达比加群酯由2010 年的第5 位升至2011 年的第3 位。达比加群酯2011 年销售额为8.75 亿美元，与2010 年相比，增长率为964%，呈现了快速的增长态势。 专利分析及合成路径 合成路径： 四、达比加群酯杂质研究 中/英文名 结构式 规格 分析图谱数据 达比加群酯杂质A Dabigatran Impurity A 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质B Dabigatran Impurity B 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质C Dabigatran Impurity C 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质D Dabigatran Impurity D 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质E Dabigatran Impurity E 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质F Dabigatran Impurity F 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质G Dabigatran Impurity G 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质H Dabigatran Impurity H 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质I Dabigatran Impurity I 10mg/25mg/50mg/100mg HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用 达比加群酯杂质J Dabigatran Impurity J 10mg/25mg/50mg