PEG化葛根素在急性心肌缺血模型大鼠与正常大鼠组织分布的对比的研究.pdfVIP

PEG化葛根素在急性心肌缺血模型大鼠和正常 大鼠组织分布的对比研究 夏春芳1刘新义2周湘宁1唐甜甜2文令军※3叶祖光※4 l 1．中南大学湘雅二医院肿瘤科湖南长沙41001 l 2．中南大学湘雅二医院临床药学研究所湖南长沙41001 l 3．中南大学湘雅二医院检验科 湖南长沙41001 4．中国中医科学院 北京 100700 [摘要】目的：通过对比研究PEG化葛根素在急性心肌缺血模型大鼠和正常大鼠中组织分布， 探索PEG化葛根素在缺血心肌的靶向性。方法：健康雄性SD大鼠60只，随机分成两组，每 组30只，均静脉注射给予PEG化葛根素，剂量为488 mg．kg1，其中一组采用50mg．k菩1异 丙肾上腺素腹腔注射给予大鼠造成急性心肌缺血模型，另一组为正常大鼠，分别于给药后30 min、60min、90min、120min、150min、180 min处死部分动物，取心、肝、脾、肺、肾、 脑组织脏器，利用HPLc测定各组大鼠组织脏器中葛根素的浓度。结果：PEG化葛根素在正 常大鼠脏器中的AUC主要分布规律为肝肾J心≈脾肺脑，而在急性心肌缺血模型大鼠中 的AUC分布规律为肝≈心肾肺≈脾脑，其中，在模型大鼠心脏中的AUC为正常大鼠心脏 中的1．7倍，且存在显著性差异(P0．05)。结论：PEG化葛根素在心肌梗死早期区域具有 较好的心脏靶向性，可以将药物蓄积于缺血心肌，为该药的进一步研究开发和临床应用提供 重要的参考依据。 【关键词】：PEG化葛根素；组织分布：急性心肌缺血；心脏靶向 ofthetissuedistribution study Comparative in ofPEGylatedpuerarin acute andnormalrats ischemiamoderats myocardial Xia Liu Chun-fan91Xin—yi2，Zhou Tian—tian2，Wen Zu．guan94※ Xiang-nin91，TangLing-jun3※，Ye 1．Thesecond ofcentralsouth of Hunan xiangyahospital university,Departmentoncology l 41001 Changsha 2．Thesecond ofcentralsouth ofclinical Hunan xiangyahospital university,Institutepharmacy 410011 Changsha 3．Thesecond ofcentralsouth