微丸的制备方法简介.pdfVIP

中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2005,36(2) 127· · 微丸的制备方法简介 邹龙贵 (常州佳发制粒干燥设备有限公司，江苏常州213115) 微丸剂属多剂量剂型，可由具有不同释药速度 短；制丸过程中物料相互挤压，成丸强度较包衣锅 的微丸组成，具有对人胃肠壁的局部刺激小、受胃排 滚制法高。 空影响小、个体差异小等特点。一般，通过对含药或 常用设备为BZJ 型离心包衣造粒机。物料在床 空白微丸进行包衣，可达到肠溶、缓控释或定位释药 内受到浮力、离心力、自身重力的作用，呈环形绳股 的目的。 状态，成丸真球度高，表面致密；若形成环状螺旋流， 1 微丸的分类 则球丸可产生自转。润湿剂雾粒到达颗粒表面的距 按释药机理，可将微丸分为膜控微丸和骨架型 离短，附着力较强。由通过窄缝的热空气干燥，风量 微丸。 较小，干燥强度较低，不致使雾粒过早干燥；用粉末 膜控微丸：在丸芯外包薄膜衣层，依靠衣膜的 制丸时有粉尘飞扬。 种类、厚度及孔隙率控制丸芯或衣膜中药物释放的 2.3 挤条- 抛圆法 微丸。 将含有粘合剂的丸芯辅料置制粒机中，加水制 骨架型微丸：将阻滞剂如单硬脂酸甘油酯等与 软材，挤压通过网孔形成长度与直径大体相等的圆 主药混匀制成微丸，由药物在骨架中的扩散和(或) 柱条状，在高速旋转的转盘中，使物料沿壁做环状螺 骨架本身的溶蚀控制释药速度的微丸。通常不需包 旋运动，形成真球度较高的球丸，控制进风温度进行 薄膜衣层。 干燥。 2 制备方法 特点：所得颗粒粒径由网孔大小控制。根据挤 2.1 包衣锅滚制 出条带的长短、湿粒的特性选择不同表面形状的转 将30～40 目蔗糖晶粒置包衣锅中，在旋转中喷 盘，达到辗断条带及防止打滑的目的。控制丸芯内部 入润湿剂(水、稀醇等)，同时撒入糖粉或糖粉混合 水分向外迁移速度较为重要，在整个干燥过程中应 物。重复喷液、撒粉、抛光、干燥、分筛的步骤，直 防止表面太湿和过快干燥。热敏性物料不宜选用本 至获得所需粒径的微丸。 法制备。 特点：本法所用成分均为常用辅料，价格低 常用设备为WL 型离心制丸机组。本机组可实 廉；由于撒粉及分筛操作，粉尘量大，成品率低；工 现制软材、挤条、离心抛圆、干燥和包衣的自动化生 艺繁琐，质量受操作者技能影响较大；成丸强度低。 产。最大的特点是能制备粒径≤600m 的微丸，通 2.2 离心- 流化法 过锥形变螺距设计，可实现直径0.45mm 的挤条作 将30～40 目结晶糖或粉末投入离心床内，起动 业。离心转盘表面的3 块挡板，可同时用于防止物 鼓风及旋转盘后，使物料在床内形成环形的螺旋状 料打滑和辗断长条，克服了摩擦盘产生大量粉尘的 流化态。通过雾化器喷入润湿剂，同时定量撒入干 问题。干燥后包衣，或以洒粉形式喷涂释药层。 粉，达到所需粒径即可。 2.4 流化床喷涂法 特点：喷液、撒粉、干燥同时进行，周期较