散剂_赵文昌第二讲.pptVIP

药物颗粒大小与溶解度关系 增加粒子数： 一个立方体粒子边长为1mm，现将它减小为10um，那么粒子数增加多少？ 1mm=1000um 一个轴方向1000um/10um=100 另两个轴相同，既增加106个粒子 则增加表面积： 一个小粒子面积600u2，总面积为600mm2 目的： 减少粒径，增大比表面积。有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度 减少粒度，有利于各成分的混合均匀 大量增加粒子数目，有利于提高固体在半固体、液体、气体中的分散度 有助于提取有效成分（植物、中草药）；晶型转变、黏附团聚等 能量三学说： Rittinger学说面积、Kick学说体积、Bond学说裂缝 功指数，对粉碎整个过程来说，开始阶段遵循Kick学说，最终阶段遵循Rittinger学说，中间过程Bond学说。 低温粉碎：乳香、没药 安全（机器、人），粉尘爆炸（除尘）， 最粗粉：通过1，能过3号筛不超过20% 粗粉：2，4 号筛不超过40% 中粉：4，5 号筛不超过60% 细粉：5，6号筛不少于95% 最细粉：6，7号筛不少于95% 极细粉：8，9号筛不少于95% 无糖颗粒：甘露醇（mannitol)和山犁醇（sorbitol)木糖醇 泡腾颗粒： 由枸橼酸和（或）酒石酸和（或）磷酸氢二钠和碳酸氢钠的混合物。 处方： 主药 泡腾颗粒加至 NaHCO3+C6H8O7 .H2O生成水、二氧化碳和枸橼酸钠Na3C6H5O7 感冒颗粒剂 【处方】 (万袋量) 金银花 33.4kg 大青叶 80kg 桔梗 43kg 连翘 33.4kg 苏叶 16.7kg 甘草 12.5kg 板蓝根 80kg 芦根 33.4kg 防风 25kg 【制法】 ①连翘、苏叶加4倍水，提取挥发油备用；②其余7种药材与第①项残渣残液混合在一起，并凑足6倍量水，浸泡30min，加热煎煮2h；第2次加4倍量水，煎煮1.5h；第3次加2倍量水，煎煮45min；合并3次煎煮液，静置12h，上清夜过200目筛，滤液待用；③滤液减压蒸发浓缩至稠膏状，停止加热，向稠膏中加入2倍量75%乙醇液，搅匀，静置过夜，上清液过滤，滤液待用；④滤液减压回收乙醇，并浓缩至稠膏状，加入5倍量的糖粉，混合均匀，加入70%乙醇少许，制成软材，过14目尼龙筛制粒，湿颗粒于60℃干燥，干颗粒过14目筛整粒，再过4号筛（65目）筛去细粉，在缓慢的搅拌下，将第①项挥发油和乙醇混合液（约200ml）喷入干颗粒中，并闷30min，然后分装，密封，包装即得。 【作用与用途】 本品为抗感冒药。用于治疗感冒、发烧、咳嗽、咽喉炎、急性扁桃体炎等症。 【用法与用量】 冲服， 一日3次，一次1袋，开水冲服。 【规格】 10g 【贮藏】 密闭保存。 第二节　颗粒剂 特点 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性较少 服用方便 对包衣，制成防潮性、缓释性和肠溶性 注意离析现象 第二节　颗粒剂 制备 物料 粉碎 过筛 混合 制软材 制粒 干燥 整粒 辅料 质检包装 颗粒剂 第二节　颗粒剂 操作 制软材 　　稀释剂：可溶性淀粉、蔗糖 　　 崩解剂：淀粉、纤维素类 　 粘合剂或湿润剂：可溶性淀粉浆、水、乙醇、 制备湿颗粒:握之成团，触之即散，一步制粒 14-20目筛多用 颗粒干燥：流化床干燥 整粒与分级：均匀颗粒 质检、包装：按药典或质量标准要求 第二节　颗粒剂 质量要求 粒度 干燥失重？？ 水分 溶化性 装量差异 装量 举例 P124 * * 赵文昌 Email:zhaowenchang@126.com 固体制剂（I） 散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣 概述 固体制剂（solid preparation): 首选剂型，占70%。 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂 特点： 　（1）与液体制剂相比，稳定性好，生产成本低、服用携带方便 　（2）剂量的准确性好 　（3）体内过程相似：通过生物膜，被吸收进入血液循环 概述 药物 粉碎 过筛 混合 造粒 压片 散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂 固体剂型的制备工艺 概述 固体剂型的体内吸收路径 口服给药 崩解 溶解 吸收 血液循环 ? ? ? 溶液剂 ? ? ? 混悬剂 ? ? ? 散剂 ? ? ? 颗粒剂 ? ? ? 胶囊剂 ? ? ? 片剂 吸收 溶解过程 崩解或分散 剂型 吸收快慢：溶液剂混悬剂颗粒剂胶囊剂片剂丸剂 概述 Noyes-Whitney方程 dC/dt = KS(Cs-C) K= D/V? dC/dt = KSCs C?0 Cs C ? K-溶出速度常数； D-药物的扩散系数； ?-扩散边界层厚度； V-溶出介质； S-溶出界面积 　　药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数K