氟化反应的研究进展.pdfVIP

维普资讯 第6期 孙晓波等 ：氟化反应的研究进展 ·15· 氟 化 反 应 的 研 究 进 展 孙晓波 ，张亚涛 ，刘国际 ，任 珂 ，雒廷亮 (郑州大学 化工学院 ，河南 郑州 450002) 摘 要：含氟药物 由于具有生物活性高、效果好、毒性低等特点而受到人们普遍关注，临床应用迅速发展 ，成为十分 抢手的强力广谱抗茵消炎药，总需求量呈较大增长趋势 ；但是含氟药物合成反应 的溶剂用量大，回收不完全，从而 污染环境。本文综述 了氟化反应的研究现状和进展，对不同的氟化反应进行了比较，阐述 了本领域绿色合成、催化 研 究过程及发展方 向。 关键词：氟化反应 ；相转移催化 ；绿 色化学 中图分类号 ：TQ463 文献标识码 ：A 文章编号：1003—3467(2005)06—0015—02 ResearchProgressofFluoridation Reactions SUNXiao—bo，ZHANGYa—tao，LIUGuo—ji，REN Ke，LUO Ting—liang (CollegeofChemicalEngineering，ZhengzhouUniversity，Zhengzhou 450002，China) Abstract：A kindofmedicinecontainingafluorinatedringsystem hasdrawnpeopleSattentionanddevel— opsrapidlyinchemicalapplication owingtoitsbiologicalactivity，goodeffectand low toxicity．Thetotal demandisincreasing．Butthesyntheticreactionneedslargequantityofsolventandtherecoveryofsol— ventcannotbecomplete．Soitoccuresenviromentalpollution．Thepresentsituationanddevelopment progressoftheresearchinthisfieldarereviewedanddifferentfluoridationreactionsarecompared．The rgeensynthesis，theprocedureofcatalyticresearchandthedevelopmentdirection in thisfieldarede— scribed． Keywords：floridationreaction ；phasetransfercatalysis ；rgeenchemistry 1 前言 有机物 中引进氟原子可增加其热稳定性、抗氧 F 化性 ，改善电效应以及有机物 的生物活性。含氟芳 香族化合物主要用作农药 、医药等生理活性化合物 R R NO2 NO2 的中间体 ，具有很好 的热稳定性及较高的脂溶性。 重氮化 ／重氮盐法： 因为氟本身活性很高，在反应中很难控制，尤其是在 特定的位置上引进氟原子时难度更大，所以含氟有 机物的制备仍是一个很有挑战性的研究领域 ，有选 B 择性地向有机物中引入氟原子是化学工业的重要课 F—