药动学总论-ADME2009.pptVIP

临床药物代谢动力学 中国医科大学药理教研室 刘明妍 第2章 药物的体内过程 ADME过程 药物的体内过程：从药物进入机体至排出体外的过程 ADME四大体内过程：吸收、分布、代谢（生物转化）、排泄。 吸收、分布、与排泄 机体对药物的转运(Transportation)。 药物代谢 机体对药物的转化(Transformation)。 Part 1药物的跨膜转运 被动转运 载体转运 转运的形式： 一、被动转运 (passive transport) （一）滤过（filtration） 药物通过亲水膜孔的转运 在流体静压或渗透压的作用下，许多小的、水溶性的极性物质和非极性物质的转运方式 （二）简单扩散（simple diffusion） 是药物转运的一种最常见、最重要的形式 速度取决于 脂溶性越大（油水分布系数越大）、浓度梯度越高，扩散就越快。 体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响 体液pH对弱碱类药物被动转运的影响 膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较： Application 1: 某一弱酸性药物，在pH 7.0的溶液总解离90.9% ，此药物的pKa为多少？ 7 9 8 5 6 Answer: E. Application